Steroid qator birikmalar va ularning tibbiyotda tutgan o’rni - Химия - Дипломные работы

Информация о документе

Цена	9000UZS
Размер	884.7KB
Покупки	0
Дата загрузки	29 Сентябрь 2019
Расширение	doc
Раздел	Дипломные работы
Предмет	Химия

Steroid qator birikmalar va ularning tibbiyotda tutgan o’rni

Купить

Steroid qator birikmalar va ularning tibbiyotda tutgan o’rni 3

Kirish. Mavzuning dolzarbligi: Farmaseftik kimyo yuqori malakali dorishunos- mutahassislarini tayyorlashda yetakchi fanlardan biri bo’lib, u dori moddalarini olish yo’llarini, fizikaviy va kimyoviy xossalarini, ularning kimyoviy tuzilishi bilan kishi organizmiga bo’lgan ta’sir o’rtasidagi munosabatlarni hamda dori moddalarning sifatini nazorat qilish usullarini va saqlash shart-sharoitlarini o’rganadi. Tibbiyotda qo`llaniladigan tabiiy, biologik faol moddalar steroid tuzilishdagi birikmalar alohida o`rin egallaydi. Steroid tuzilishdagi birikmalarni o`simlik va hayvon organizmida moddalar almashinuvini hamda turli a`zolar ish faoliyatini yaxshilashda muhim ahamiyatga ega hisoblanadi. Steroid hamda vmitamin D guruh birikmalar organizmda turli a`zolarga ta`sir ko`rsatishi olimlarni ayni birik

2. D-guruh vitaminlarning ahamyatini o’rganish 3.Yurak glikozidlari va ularning tibbiyotda qo’llaniladigan birikmalari 4.Gestogen va androgen garmonlar faolyatini o’rganish Ishning ilmiy yangiligi: Yurakka ta`sir ko`rsatuvchi glikozidlar: Digitoksin va strofantin tuzilishi va xususiyatlari o`rganildi, Gestegen garmonlar va ularniing anologlari: progesterogen va pregninlarning xossalari o`rganildi, Androgen garmonlar va ularning sintetik anologlari: testosteron propionat va testesteron enantat xususiyatlari o`rganildi. Ishning ilmiy va amaliy ahamiyati: Tavsiya qilinayotgan Steroid qator birikmalari va ularning hosilalarining tibbiyoda qo’llanilishi, insonlar salomatligiga bo’lgan e’tiborning kattaligi, farmaseftik dori moddalarining amalda qo’llanilishi, ularning sifat ko’rsatkichlari yuqo

I bob SIKLOPENTANOPERGIDROFENANTREN XOSILALARI 1.1. STEROID QATOR BIRIKMALARNING TIBBIYOTDA QO’LLANILADIGAN XOSILALARI Tibbiyotda qo’llaniladigan tabiiy, biologik faol moddalar orasida steroid tuzilishdagi birikmalar alohida o’rin egallaydi. Steroidlar o’simlik va hayvonot dunyosida keng tarqalgan va molekula tuzilishining asosi qisman yoki to’la gidrirlangan siklopentanopergidrofenantren halqali ko’p sonli polisiklik moddalardan iborat. 1 2 3 4 5 6 789 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 1 61 7 A B C D s i k l o p e n t a n p e r g i d r o f e n a n t r e nC BA Steroid tuzilishdagi birikmlar o’simlik va hayvon organizmida moddalar almashinuvini hamda turli a’zolar ish faolyatini yaxshilashda muhim ahamyatga ega. Ularning ko’pchiligi molekula tuzilishi jihatdan bir-biriga ancha o’xshsalar- da, ammo fi

X 1 1 2 3 4 5 6 789 1 0 1 1 1 2 1 3 1 4 1 5 1 61 7 A B C D R 1X R 2 R 3 R 1 = H ; C H 3 ; C O H R 2 =H, CH 3 (ko’pchilik birikmalarda metil radikali bo’ladi) R=OH; −CH 2 OH; C O C H 3 C O C H 2 O H Turli shoxlangan ochiq zanjirli o’rinbosarlar, besh va olti a’zoli halqalar bo’ladi. X=OH; C=O; X 1 =H; OH; −C=O Steroid birikmalarning organizmda turli a’zolarga tasir ko’rsatishi olimlarni ayni birikmalar ustida chuqur izlanishlar olib borishga hamda shu asosda kimyoviy tuzilishi jihatidan ularga o’xshash yangi biologik faol moddalarni yaratishga jalb qildi. Ayniqsa, 1932-yilga kelib Viland va Vindaus xolesterinning kimyoviy tuzilishini aniqlashgandan so’ng, steroidlarni har tamonlama mukammal o’rganish yanada rivojlandi. 7

C H 3C 3HA B C D * * * * * *C H 3 C H 3 H O C H 3 Hozirgacha ma’lum bo’lgan ko’p sonli steroid birikmalar, ularning tibbiyotda uchrashi, fizologik ta’sir xarakteri va kimyoviy tuzilishiga qarab quyidagi guruhlarga bo’linadi: - Sterinlar va ularga yaqin bo’lgan D-guruh vitaminlar; - o’t kislotalar - steroid tuzilishdagi garmonlar (estrogen, androgen, gestagenjinsiy garmonlar, kortekosteroidlar yoki buyrak usti bezi garmonlari); - yurak glikozidlari va saponinlar; - cho’l baqa zahiralari; - steroid tuzilishdagi alkaloidlar. Steroidlar A/B; B/C; va C/D halqalarning umumiy uglerod atomlaridagi yoki o’rinbosarlar tasavvurdagi halqa tekisligiga nisbatan, dekalinlardagi kabi TSIS va TRANS kofiguratsiyada bo’lishi mumkin: H H H H Tsis-dekalin Trans-dekalin Tabiatdagi steroid birikmalar aksaryatini

yurak glikozidlarining geninlari (aglyukonlari) va cho’l baqasi zahiralaridagi steroidlarning C/D xalqalari tsis - konfiguratsiya holatida bo’ladi. Steroidlardagi A/B halqalarining birikishiga kelganda esa, ular ham tsis ham trans konfiguratsiya holatda uchrshi mumkin. Steroidlardagi vodorodlar va o’rinbosarlarning tasavvurdagi halqalar tekisligining ostida va ustida fazoviy joylashgani α va β harflari bilan belgilanadi. A/B halqalar birikishining sterokimyosi beshinchi holatdagi vodorodning fazodagi holati bilan ko’rsatiladi. H A D A C DC H 3 C H 3 H H C H 3 C H 3 H HH D H B B 5-α-steroid 5-β-steroid Steroiddagi A/B halqalarining ko’pchilik hollarda ham tsis ham trans konfiguratsiyada uchraydigan holatlarini quyidagicha ifodalash mumkin. O H C H 3H H H C H 3H R 1 HH O C H 3 H H C H 3 R 2

Anabolik stеroidlar - oqsillar sintеzini kuchaytirish xususiyatiga ega. Natijada skеlеt mushaklari, ichki a'zolar, suyak to`qimasining vazni oshadi. Tananing umumiy vazni ko`payadi. Tanadan azot, fosfor va kaltsiyning ajralishi sеkinlashadi. Barcha tabiiy steroidlar optik faol modda bo’lib, ularning ba’zilari 8 tagacha assimetrik uglerod saqlaydi hamda 256 sterioizomer shaklida uchrashi mumkin. 10

1.2. SIKLOGEKSANOLETILENGIDRIN QATOR BIRIKMALAR Kishi organizmida raxit kasalligining kelib chiqish sabablarini o’rganish va uning oldini olish hamda davolash borasida olimlarning keng doirada olib borgan ilmiy izlanishlari o’simlik va hayvon moylarida (kunjut, kungaboqar, paxta, baliq va boshqa moylar) ul’trabinafsha nurlar ta’sirida raxitga qarshi xususyat paydo bo’lishini aniqlashga olib keladi. Keyinchalik yana shu narsa ma`lum bo’ldiki, raxitga qarshi ta’sir o’simlik moylarining o’zida emas, balki ular tarkibidagi siklopentanofenantren tuzilishi ergosterin moddasining nurlar ta’sirida shu xossaga ega birikma (kal’tsiferolga) o’tishi natijasida ekan. Ergosterinni vitamin D 2 (ergakal’tsiferol) ning provitamini ham deb qaraladi.H3C CH3 CH3 CH3 HO CH3 CH3 1 2 3 4 5 A 10 9 8 7 6 B 111213

qo’llaniladi. Kimyoviy tuzilishi jihatdan kal’tsiferollar – 6 – (3α – oksi – 10 – metilensiklogeksan – 5 - ilen) – 7 - (13 – β –metilgidrindan – 8 – ilen) - etan hosilsi bo’lib, ergokalsiferol (vitamin D 3 ) quyidagi bir-biriga yaqin kimyoviy tuzilishga ega. H 3 C C H 3C H 3 C H 3 H O C H 2 C H 3 H 3 C C H 3C H 3 C H 3 H O C H 2 Ergokal’tsiferol yoki 24 - metil 9 – 10 - sekoxolesta - 5,7,10 (19), 22 – tetraen – 3 – β – ol, baliq moyi, sariyog’, sut va jigarda bo’ladi. O’simlik moylarida yuqorida aytib o’tilgandek, uning provitamini xisoblangan tabiiy sterinlardan ergosterin va 7-degidroxolesterinlar uchraydi. Ergosterinni ma’lum to’lqin uzunligi va tegishli muddat davomida ul’trabinafsha nurlar bilan nurlahtirib, vitamin D 2 olinadi. Ergosterinni o’z navbatida tegishli miqdorda achitqidan

C H3 C H 3 C H 3 H 3 CH O E r g o s t e r i nC H 3 H C H 3 HC H 3 H O H C H 3 C H 3 C H 3 C H 3 H 3 C L y u m i s t e r i n h v H O C H 3 C H 3 C H 3 H O C H 2 C H 3 C H 3 C H 3 C H 3H 3 CH HC H 3 C H 3H 3 C h v Taxisterin Ergokal’tsiferol Ergokal’tseferol DF ga kiritilgan preporat bo’lib, u fizikaviy xossasi jihatidan rangsiz, suvda erimaydi, 95% li spirt va efirda yengil eriydi, xloroformda esa juda yengil eriydi, o’simlik moylarida qiyin eriydi. Ergokal’tsiferol optik faol modda bo’lib, qutblangan nur tekislikgini o’ngga buradi. Uning solishtirma buruvchanligi +79,5 0 dan +83,5 0 gachadir. 115-118 0 C haroratda suyuqlanadi. Preporat havo kislorodi va yorug’lik tasirida beqarordir. Davlat farmokopeyasida ergokal’tsiferolning 0,125% li moydagi eritmasi keltirilgan. U tiniq och sariq yoki

(retinolatsetat ) bilan ham rangli birikma hosil qiladi. Ammo u ko’k rangga bo’yalgan bo’ladi. Ergokal’tsiferolnining chinligi, yana uning xloroformdagi eritmasi, konsentrlangan sulfat kislata ta`sirida avval qizil, so’ngra ko’k va oxirida yashil rangga o’tib ketuvchi birikma hosil qilishi bo’yicha ham aniqlanadi. Preparatning chinligi va miqdorini aniqlashda yana boshqa rangli reaktsiyalardan foydalaniladi. Masalan uning benzoldagi eritmasiga al’degid xarakterli moddalardan, vanilen, furfurol yoki 4 – oksi – 1 – naftal’degidlardan birortasining benzoldagi eritmasidan qo’shib qizdirib, so’ngra unga perxlorat kislotaning konsentirlangan sirka kislotadagi eritmasi ta’sir ettirlsa, suyuqlik yashil rangga bo’yaladi. Bu rangli reaksiyadan preparatning miqdorini fotokolorimetrik usul bo’yicha an

C H 3 C H 3 C H 3 C H 3H 3 CH O H O C H 3 C H 3 C H 3H 3 Ch v C H 2 7 d e g i d r o x o l e s t e r i n x o l e k a l ' t s i f e r o l V i t a m i n D 3 Xolesterindagi B halqada bitta qo’shbog’ bo’lganligi uchun to’g’ridan - to`g`ri ul’trabinafsha nurlar ta’sirida vitamin D 3 ni faollikga ega bo’lgan moddaga o’tkazib bo’lmaydi. Shuning uchun ham xolesterindan vitamin D 3 ni olishda avval uni quyidagi tenglamalar bo’yicha ikkita qo’shbog’li 7-degidroxolesteringa va keyinchalik esa UB nurlar ta’sirida xolekal’tseferol (vitamin D 3 ga )o’tkaziladi. 15Xolesterin Xolesterin benzoat

Vitamin D 3 rangsiz kristall kukun bo’lib, suvda erimaydi. Spirt, xloform va moylarda eriydi. 82-86 0 C haroratda suyuqlanadi. Yorug’lik ta’sirida oson oksidlanadi. U baliq moyida ham bo’ladi. Vitamin D 3 vitamin D 2 ga o’xshash, raxit kasalligiga qarshi ta`sir ko’rsatadi. Vitamin D ning tana tarkibidagi asosiy funktsiyasi kaltsiy va fosfor almashinuvini boshqarishdan iborat. Uning ta'sirida kaltsiy va fosforning ichakdan so`rilishi ortadi, qonda suyak to`qimasi uchun zarur bo`lgan fosfat kaltsiyning doimiy miqdori ta'minlanadi. Vitamin D ning miqdori еtishmasligi yosh bolalarda raxit kasalligini kеltirib chiqaradi, buning oqibatida suyaklanish jarayoni 167 – α – bromxolesterin benzoat 7 – degidroxolesterin benzoat 7 - degidroxolesterin Vitamin D 3

sеkinlashadi, bolaning o`sishi va taraqqiy qilishi susayadi, bola injiq, nimjon bo`lib qoladi. Vitamin D prеparatlari asosan raxit kasalligining oldini olish va bеmorlarni davolash maqsadida ishlatiladi. Vitamin D ko`proq baliq moyida uchraydi. Uning yog`li va spirtli eritmalari mavjud. Hozir tibbiyoy amalyotida organizmda fasfat, kal’tsiy almashinuvini tartibga soluvchi modda sifatida vitamin D guruh preparatlaridan oksidevit keng qo’llanmoqda. U kimyoviy tuzilishi jihatdan xolikaltsiferolga juda yaqin bo’lib, undan faqat molekula tuzilishidagi C 1 holatida bitta ortiqcha gidroksil guruh saqlanganligi bilan farqlanadi. 17

1.3. OKSIDEVIT (Oxidevidum) 9, 10-sekoxolestatrien-5Z, 7E, 10(19)-diol-1 α , 3 β H 3 C C H 3C H 3 C H 3 O H H O C H 2 H Oksidevid rangsiz kristall yoki oq kristall kukun bo’lib, suvda deyarli erimaydi, 95% li spirtda yengil eriydi kungaboqar (pista) moyida kam va sekin eriydi. 132-140°C haroratda suyuqlanadi. Preporatning spirtdagi 100% li eritmasining solishtirma nur yutish ko’rsatkich E 1% 1cm 440 teng. Oksidevid ham boshqa vitamin D qator preporatlarga o’xshash havo kislorodi va yorug’lik tasiriga beqarordir. Preporatning chinligi spektrofotometriya usuli bo’yicha aniqlanadi. Uning 0,0012% li spirtdagi eritmasining 240 dan 280 nm to’lqin uzunlik sohasidagi maksimum nur yutishi 265nm to’lqin uzunligida bo’ladi. Oksidevidning xloformdagi eritmasi sur’ma(III)xlorid tasirida darhol pushti r

II bob. KARDENOLIDLAR 2.1. YURAKKA TA’SIR KO’RSATUVCHI GLIKOZIDLAR Yurak mushaklariga tanlab ta’sir ko’rsatuvchi dori moddalari o’rtasida o’simliklardan olinadigan yurak glikozidlari muhim o’rinlardan birini egallaydi. Xozirgi vaqtda kardiotonik, ya’ni yurakka ta’sir ko’rsatuvchi xossaga ega glikozidlar gulli o’simliklarning 13 oilasida borligi aniqlangan bo’lib, ulardan sigirquyruqdoshlar oilasiga kiradigan turli angishvonagul o’simligi glikozidlari ayniqsa tibbiyotda keng qo’llaniladi. Bu o’simliklardan olinadigan glikozidlarni ayrim bir guruhga ajratib, uni digitalis yoki birinchi guruh glikozidlari deb han yuritiladi. Boshqa oilalarga kiradigan o’simliklardan olinadigan barcha yurak glikozidlari esa ikkinchi guruhni tashkil qilib, ular digitaloidlar deyiladi. O’zida digitaloidlar saqla

(nashasimon kendr) Cruciferae (butguldoshlar) 1. Erysimum diffusum (sershox erizimum) 2. Erysimum cheiranthoides (levkali erizimum) Yer ustki qismi, urug’i Yurak glikozidlari kimyoviy tuzilishi jihatidan murkkab organik birikma bo’lib, ular gidrolizlanganda ikki asosiy qismga, ya’ni aglikon yoki genin va unga oddiy efirsimon birikkan qand (glikon) komponentlariga parchalanadi. Uning genin qismi o’z navbatida bitsiklik sistema steroid (kondensirlangan ABCD halqalaridan iborat siklopentanapergidrofenantren) halqasi va undagi C 17 holatga birikkan to’yinmagan besh va ba’zilari esa ikki juft to’yinmagan olti a’zoli lakton halqalardan tashkil topgan. Barcha yurak glikozidlarning geninlari kimyoviy tuzilishi jihatdan bir- biridan katta farq qilmaydi. Ulardagi C 3 va C 14 holatdagi gidroksil guru

Gitoksigenin -CH 3 H H OH Digoksigenin -CH 3 H OH H Periplogenin -CH 3 OH H H Oleandrigenin -CH 3 H H C O C H 3 Strofantidin C O H OH H H Yuqorida keltirilgan jadvaldan ko’rinib turibdiki, strofant glikozid geninlarining steroid halqasidagi C 10 holatida metil radikali o’rniga aldegid C 5 holatida esa qo’shimcha gidroksil guruhlarini saqlagani bilan angishvonagul va ba’zi boshqa glikozidlardan farqlanadi. O’z tarkibida besh a’zoli to’yinmagan lakton halqasini saqlagan yurak glikozidlari odatda kordenolidlar deb ataladi. Olti a’zoli to’yinmagan lakton halqa saqlagan yurak glikozidlari esa bufadienolidlar guruhini tashkil qiladi va ularga 21

dengiz piyozi va moroznik o’simliklarida uchraydigan glikozidlar misol bo’la oladi. Bufadienolid glikozidlari tibbiyotda deyarli ishlatilmaydi. Xozirgacha ma’lum bo’lgan yurak glikozidlarining tarkibida 30 xildan ortiq monosaxaridlar borligi aniqlangan. Ulardan D-glukoza, D-ksiloza, l-ramnozalarga o’xshash uglevodlar tabiatda keng tarqalgan bo’lib, D-digitoksoza, D-simaroza, digitalaza, oleanrozalar kabi uglevodlar esa faqat ma’lum glikozidlar tarkibidagina uchraydi. Glikozidlar tarkibiga bitta (konvalyatoksin), ikkita (strofantin, olitorizid), uchta (digitoksin, digoksin va boshqa) yoki to’rtta (digilanid ABC) qand qoldig’I birikkan bo’lishi mumkin. Yurak glikozidlarining tarkibida ko’p uchraydigan uglevodorodga quyidagilar kiradi: Saharidlar glikozidda steroid halqasining C 3 holatdagi g

Kimyoviy tuzilishining C 2 holatda gidrolsil guruh saqlamagan digitaksoza, tsimoroza va oleandrozaga o’xshash uglevodlar 2-dezaksisaharidlar guruhiga kiradi. Yurak glikozidlari enzim, ishqor va kislotalar ta’sirida gidrolizlanadi. Masalan, ular kislota ta’sirida genin va qand qismlariga parchalanadi. Ularning sof genin qismining bilogik tasiri o’simlikdan ajratib olinadigan birlamchi, yani hali gidrolizlanmagan glikozidlardan deyarli farq qilmaydi. Yurak glikozidlari fermentlar tasirida gidrolizlanishi natijasida, ayniqsa o’simlik mahsulatini tayyorlash, uritish va salash jarayonida ular o’z tarkibidagi ferment ta’sirida bir va undan ham ko’p qand komponentini ajratib, ikkilamchi va uchlamchi glikozidlarga o’tadi. O’simlik va undan olinadigan birlamchi glikozidning nomi Birlamchi glikozidl

(lantozid) B Ats+D=glyu koza sin Gito ksin Dz-digitoksoza; Ats-atsetat kislota qoldig’i. Yurak glikozidlarining yurakka o’ziga xos ta’siri asosan ularning genin qismiga bog’liq. Ulardagi qand qismi esa, glikozidlarning eruvchanligi hujayra membranalari orqali so’rilishi, shuningdek qonda oqsillar va to’qimalar bilan birikishiga ta’sir ko’rsatadi. Shunday qilib, glikozidlar tarkibining qand qismi yurakka nisbatan inaktiv bo’lsa-da, ammo u glikozidlarning eruvchanligini oshiradi, shu bilan ularning fiziologik ta’sirini tezlatadi. Glikozidlarning alikon qismiga birikkan qand qismining sonini va ketma-ket o’zaro birikish tartibi ham, ularning tasiriga aloqadordir. Bundan tashqari, gilkozidlar tarkibida qand qoldig’ining bo’lishi, ularning taksin ta’sirini birmuncha pasaytiradi. Glikozidlarning

ammoniy sul’fat bilan ishlab, bir-birlariga yaqin bo’lgan glikozidlarni ularning turli organik erituvchilarda eruvchanligi asoslanib, har qaysisini ayrim holda ajratib olinadi. Hozirgi vatda glikozidlarni ajratib olishda adsorbtsiyalanish xromatografiya usulidan keng foydalaniladi. Yurak glikozidlari saqlagan o’simliklarni har tamonlama chuqur o’rganish ulardan glikozidlarni ajratib olish va fizikaviy, kimyoviy xossalarini o’rganish hamda standartlash kabi masalalarni hal qilishda olimlardan D.G. Kolesnikov, V.T. Chernobay, N.Q. Abubakirov va boshqalar katta xissa qo’shdilar. Yurak glikozidlarining chinliligini aniqlashda qo’llaniladidan reaksiyalar Yurak glikozidlarining chinliligini aniqlashda ularning molekula tuzilishidagi steroid halqasiga va unga birikkan to’yinmagan besh a’zoli lakt

a) glikozidning spirtdagi eritmasiga ma’lum hajmda natriy nitropussidning 1% li va bir necha tomchi natriy gidroksidning 10% li eritmasidan qo’shilganda, tez uchib ketuvchi izil rang paydo bo’ladi.ushbu reksiya glikozidlarning chinliligini aniqlashda keng qo’llanilib uni Legal’ reaksiyasi deb yuritiladi. Bu reaksiyadan farmakopiya adonizid, selanid, digitoksin va boshqa preparatlarni chinlilgini aniqlashda foydalanishni tavsiya qiladi. b) glikozidlarning chinliligini undagi to’yinmagan besh a’zoli lakton halqasi asosida aniqlashda, Bal’eta reaksiyasi muhim o’rin tutadi. Bu reaksiyaga ko’ra preparatning spirtdagi eritmasiga pikrat kislataning suvdagi va natriy gidroksidning 5% li eritmasi qo’shilganda aralashma to’q sariq, qizil rangga bo’yaladi. Uni isitilsa, rang yanada to’q tus oladi. Re

(Kedde reaksiyasi). Reaksiya natijasida hisil bo’lgan modda qizil-binafsha, ba’zida esa ko’k rangga bo’yaladi. Bu reaksiya bo’yicha glikozidlarni aniqlashda yana boshqa nitroaromatik birikmalardan ham foydalaniladi. 2.2. Glikozidlarning molekula tuzilishidagi qand qoldig’ini aniqlashda qo’llaniladigan reaksiyalar. Tarkibida 2-dezoksisaxarid saqlagan glikozidlani aniqlashda Keller-Kiliani reaksiyasidan foydalaniladi. Bunda 1-2 mg miqdordagi preparatni, tarkibida 0,05% temir (III)-xlorid saqlagan konsentrlangan sirka kislatadagi eritmasini sekin-asta konsentrlangan sulfat kislota solingan probirkaga qo’shiladi. Suyuqlikning yuqori qatlamida ko’k yoki ko’k-yashil, ikki qatlam chegarasida esa qizil-binafsha yoki qo’ng’ir rang paydo bo’ladi. Bu reaksiyada temir (III)-xloridning o’rniga temir (I

2.3. Yurak glikozidlarining miqdorini aniqlash usullari. Yurak glikozidlarining beqarorligi, yani tarkibining doimiy bir xil bo’lmasligi hamda tibbiyot ehtiyojlari uchun ishlatiladigan preparatlar tarkibida glikozidning juda kam bo’lishi, ularning miqdorini kimyoviy usullar bilan aniqlashda birmuncha noqulaylik yaratadi. Hozirgi yurak glikozidlarining faollik darajasini aniqlashda biologik, fizik-kimyoviy usullar qo’llanadi. Biologik usul bo’yichayurak glikozidlari ta’sir faolligini baholash (standartizatsiyalash), ularning toksik ta’sir miqdoridagi dozasi yurak faolyatini sistola holatida to’tatish qobilyatini aniqlashga asoslangan. Odatda yurak glikozidlarining faolligini toza glikozidlardan tayyorlangan maxsus standart nusxa bilan solishtirib ko’riladi va ularning faolligini ta’sir etuv

asosiylari quyidagilar: angishvona gulining bir nеcha turi, marvaridgul, adonis, strofant, sambit gul, chitrang`i, chirmovchi gul, nashasimon kеndir. Ushbu o`simliklardan olinadigan yurak glikozidlari o`zining kimyoviy tuzilishi bo`yicha bir-biriga o`xshaydi, lеkin glikon va aglikon xaraktеri bo`yicha farqlanadi. Bir o`simlikda bir nеcha glikozid bo`lishi mumkin. Ularning farmakologik ta'sir mеxanizmi umuman olganda dеyarli bir xil, lеkin ular ichak tizimidan so`rilishi, ta'sir kuchi, tanadan chiqib kеtish muddatiga ko`ra farq qiladi. Yurak glikozidlarining bеbaho xossalaridan biri shuki, ular kasallangan yurakka tanlab ta'sir ko`rsatib, uning susaygan faoliyatini jonlantiradi. Kasallik tufayli (rеvmokardit, yurak porogi) qisqarish qobiliyati zaiflashib, charchagan yurak faoliy

4. Yurakning o`tkazuvchi tizimiga ta'siri (manfiy dromotrop ta'sir). Yurak glikozidlari atriovеntrikulyar (bo`lmacha-qorinchaaro) tugunchaga ta'sir etib, undan va Giss bog`lamlaridan qorinchalar mushagiga kеtayotgan impulslarning o`tishini sеkinlashtiradi. Katta zaharli dozalarda esa butunlay to`xtatib, to`sib qo`yadi. Atriovеntrikulyar tugunchadan qorinchalar mushagiga kеtayotgan impuls o`tishining sеkinlashishi natijasida bo`lmachalar bilan qorinchalar sistolasi orasidagi vaqt qisman uzayadi. Bu esa bo`lmachalardan qonning qorinchalarga to`liqroq o`tishiga sabab bo`ladi. Kasallik tufayli chap bo`lmacha va kichik qon aylanish doirasida yig`ilib qolgan qonning chap qorinchaga o`tish miqdori ko`payadi. Natijada kichik qon aylanish doirasidagi yig`ilib qolgan qon xajmi asta- sеki

Angishvonagul o’simligi yoki undan olingan glikozidlarni aniqlashda standart sifatida toza selanid, marvaridgul glikozidlari uchun simarin, strofantinga esa strofantin glikozidi va boshqalar olinadi. Angishvonagulning hamma turlari bargida kalsiy oksalat kristallari bo’lmasligi, mayda, ikki hujayrali boshchali bezli va uzun, oddiy, so’galli tuklar bo’lishi bilan harakterlidir. Qizil angishvonagul bargida oddiy tuklar zich, boshqa turlarda esa siyrak joylashgan. Sertuk angishvonagulda oddiy tuklar 12 tagacha hujayrali bo’lib, ular barg bandida va asos qismida o’rnashgan. Angishvonagulning boshqa turlarini barg epidermis hujayrali ustki tomondan aniq ko’rinadigan darajada qalinlashgan bo’ladi. Kimyoviy tarkibi. Angishvonagul o’simligining hamma qismi tarkibida yurak glikozidlari bo’ladi. Qiz

kaslliklardan keyingi yurak va qon tomirlarining zaralanishidan kelib chiqqan yurak faoliyati susayishini davolashda ishlatiladi. Angishvonagul o’simligining bargi, glikozidlari, shuningdek, bargdan tayyorlangan preparatlar kumulyatsiya ta’siriga, ya’ni organizmda to’planib qolib, so’ngra ta’sir qilish hususiyatiga ega. Ular ko’p iste’mol qilinsa, kishi zaxarlanishi mumkin. Shuning uchun , angishvonagul o’simligi preparatlari yurakka ta’sir etuvchi boshqa preparatlar bilan birga navbatma-navbat ishlatilishi kerak. Dorivor preparatlari. Bargdan tayyorlangan poroshok, tabletka, damlama, kordigit hamda tabletka holidagi digitoksin va boshqalar. Shunday qilib, yurak glikozidlarining faolligini aniqlashda DF biologik usulni, asosiy usul sifatida tavsiya qiladi. Keyingi payitlarda glikozidlarnin

2.4. Digitoksin va Strofantin K C 14 H 64 O 13 Digitosin angishvonagul oilasiga mansub o’simliklardan olinadi. Digitoksin, oq kristall kukun bo’lib, suvda erimaydi, spirtda kam eriydi, xloformda qiyin eriydi, efirda esa kam eriydi. U optik faol modda bo’lib, qutublangan nur tekisligini o’nga buradi. Uning solishtirma buruvchanligi (1% li xloformdagi eritmasi ) +16° dan +18° gachadir . Digitoksinnning 495 nm to ’ lqin uzunligidagi solishtirma nur yutish ko ’ rsatkichi E 1% 1 sm dan 235 gachadir . Digitoksinning chinliligini aniqlashda ham barcha kardenolidlarga o ’ xshash uning molekula tuzilishidagi ayrim qismlariga xos reaksiyalardan foydalaniladi . Masalan , farmakopiya ko ’ rsatmasi bo ’ yicha preparatni , uning tuzilishidagi besh a ’ zoli lokton halqasi xususida Legal reksiyasi yordami

chegarasida qo ’ ng ’ ir rang paydo bo ’ ladi . suyulikning ustki qatlami asta - sekin ko ’ k - yashil yoki ko ’ k tusga kiradi . Shuningdek , digitoksinning chinliligini aniqlashda spektrometriya usulida solishtirma optik zichligi va polyarimetriya usulida esa solishtirma nur buruvchanligini aniqlash mumkin . Preparat tarkibida saponinlarning bor-yo’qligini aniqlashda, uning 1% li spirtdagi eritmasiga xolestrenning 0,5%li spirtdagi eritmasidan qo’shib chayqatiladi. Eritmaning loyqalanmasdan tiniqligicha qolishi , digitoksin tarkibida yot modda sifatida saponinlar yo ’ qligini bildiradi . Digitoksin tarkibida boshqa turli glikozidlar bor - yo ’ qligi qog ’ ozli xromotografiya usuli bo ’ yicha ham aniqlash mumkin . Praparatning xloroformdagi eritmasi tiniq va rangsiz bo’lishi kerak. Bu unin

Digitoksin, sertuk angishvonagul o’simligining ikkilamchi glikozidi bo’lib, uning bargidan ajratib olinadi. O’simlik tarkibida birlamchi glikozid sifatida digilanid A, digilanid B va digilanid C bo’ladi. Digoksin oq kristall kukun, suvda erimaydi, 96% li spirtda juda kam eriydi. U 135°C haroratda suyuqlanadi. Preparat optik faol modda bo’lib, qutublangan nur tekisligini o’ngga buradi. Uning solishtarma nur buruvchanligi (10% li piridindagi eritmasida) +13,5° dan +14.1°gachadir. Digoksinni chinligini aniqlashda ham uning molekula tuzilishidagi steroidga birikkan, 5 a’zoli lakton halqasiga xos Roymond reaksiyasida foydalaniladi. Digidoksin preparatini aniqlashda, aytib o’tilganidek, preparatning spirtdagi eritmasiga 1ml m-dinitrobenzolning 1% li 35

spirtdagi eritmasi va 2-3 tomchi natriy gidroksid eritmasi qo’shilsa, sekin-asta o’chib ketuvchi ko’k binafsha rang paydo bo’ladi. Preparat tarkibidagi qand (digitoksoza) qismi Keller-Kiliani reaksiyasi bo’yicha aniqlanadi. Digitoksinning ta’sir faolligi farmokopiyada keltirilgan biologik usul bo’yicha, baqalarda tajriba qilib o’rganiladi. Preparatning miqdori Bale reaksiyasi asosida fotokolorimetriya usuli bo’yicha ham aniqlanadi. Bu preparatning spirtdagi eritmasi pikrin kislotaning ishqordagi eritmasi bilan to’q sariq-qizil rangli birikma hasil qilishga asoslangan bo’lib, uning optik zichligi 495 nm to’lqin uzunligidagi spektrofotometrda o’lchanadi. Digoksinning biologik ta’siri boshqa yurak glikozidlarinikiga o’xshashdir. U organizmda kam to’planib qolishi (kumulyatsiyalanishi), organi

Bu ikkala glikozidning genin qismi strofantindan tashkil topgan bo’lib, K- strofantin β o’z tarkibida bir molekula glyukoza qoldig’i kam saqlanganligi bilan 2-strofantoziddan farqlanadi. Aniqroq qilib aytganda, Kstrofantin β, K-strofantozidning α-gilikozidaza fermenti ta’sirida gidrolizlanib hosil bo’lgan ikkilamchi glikoziddir. Strofantin K oq yoki biroz sarg’imtir kukun bo’lib, suv va spirtda qiyin eriydi, xloroform va efirda erimaydi. Boshqa glikozidlarga o’xshash bu preparatning chinligini aniqlashda ham, undagi steroid halqasiga xos Liberman- Burxard reaksiyasi, lakton halqasiga esa Legal reaktividan foydalaniladi. Bir necha preparat kristallari konsentrik sulfat kislota bilan ho’llanilsa, yasshil rang hosil bo’ladi. Yana preparatga rezorsin va konsentrik xlorid kislota qo’shib qizdir

III. Gestogen garmonlar va ularning sintetik analoglari (o’xshashlari). 3.1. Progesteronum Gestogen garmonlarini ayollarning homiladorlik davrida sariq tana ajratib chiqaradi va ular homiladorlikning narmal o’tishini ta’minlaydi. Gestogen garmonlar sariq tana garmonlari deb ham yuritiladi. Bu guruhga kiruvchi garmonlarda progestero va unuing yarim sintetik analogik o’xshashi pregnin tibbiyotda keng qo’llniladi. Progesteronni birinchi marta 1934-yilda Butenandt cho’chqaning sariq tanasidan ajratib olgan. Uni ham boshqa garmonlarga o’xshash turli steroid tuzilishdagi tabiiy moddalardan, jumladan xolesteri, β -sitosterin va solasodindan sintaz qilib olinadi. Olinlardan N.N. Svarov bir guruh shogirdlari bilan ituzum oilasiga mansub Solanum avikularae o’simligining yer ustki qismigan steroid tu

Reaksiyaning oxirgi bosqichida yuqorida olingan pregnenolonni Oppennaur usuli bo’yicha (alyuminiy propilat va toluol ishtirokida) siklogeksanon bilan oksidlab progesteron olinadi. Steroid birikmalaring struktura tuzilishiga juda kichik bir o’zgarish kiritilsa ham ularning fiziologik faolligi yoki ta’sir xususiyati o’zgaradi. Buni yana bir bor, progesterone bilan uning yarim sintetik analogi – pregnin o’rtasida bo’lgan kimyoviy tuzilishi va fiziologik ta’siridagi farqdan ko’rish mumkin.Masalan, progesterondagi holatga birikkan asetat qoldig’i o’rniga gidroksil va etinil guruhlarini kiritish bilan u modda, ya’ni pregnin progesteronga nisbatan bir muncha barqaror bo’lib, uni ichish uchun tayinlash mumkin, ammo shu bilan bir qatorda pregnin 5-6 marta kuchsiz ta’sirga egadir. 39

Pregninni quyidagi sxema bo’yicha degidroepiondrosterondan (I) yarim sintez usulida olinadi. Bunda avval unga toluolishtirokida kaliy butilat va asetelin ta’sir ettirib, 17-etinilandrostendiol-3,17 (II) olinadi. So’ngra eritma suyultirilgan sul’fat kislota bilan neytrallab, undagi toluol suv bug’i bilan haydab chiqariladi va hosil bo’lgan mahsulotni avval suv, keyin esa spirt bilan yuvib tozalaniladi. Reaksiyaning oxirgi bosqichida, shu tartibda olingan 17-etilinlandrostendiol-3,17 ni Oppenauer usuli bo’yicha oksidlab, pregninga (III) o’kaziladi. PROGESTERON Progesteron, oq kristall kukun, suvda erimaydi, 95% li spirt va efirda eriydi, xloroformda juda yengil eriydi, o’simlik moylarida iyin eriydi, 127-131 0 C haroratda suyulanadi. Uning solishtirma buruvchanligi (95% li spirtdagi 0,5% li

3.2. PREGNIN Pregnin-4-4-in-20-ol-17 –on 3,17 –etiniltestoster on Pregnin, oq yoki biroz sarg’mtirroq kristall kukun, suvda deyarli erimaydi, 95% li spirt va efirda juda kam eriydi, xloroformda esa kam eriydi. 270-276 0 C haroratda suyuqlanadi. Uning solishtirma buruvchanligi +28 dan +32 gachadir. Progesteronning chinligini aniqlashda, preparatning konsenrtlangan sul’fat kislotadagi eritmasiga 1,5 ml dan ikki marta suv qo’shib chayqatilganda yashil rang berib, tovlanuvchi sariq rang hosil bo’ladi. Unga xloroform qo’shib chayqatilganda, suyuqlikda paydo bo’lgan qatlamlarning ikkalasi ham rangsizlanadi. Davlat formako’peyasiga binoan bu reaksiyadan preginning ham chinligini aniqlashda foydalaniladi. Biroq, bunda preparatning kansentrlangan sul’fat kislotadagi eritmasi suv qo’shib chayqatilga

Preparatlarning chinligi, ularning fizikaviy konstantlari, ya’ni solishtirma buruvchanligi va solishtirma nur yutish ko’rsatkichi orqali ham aniqlanadi. Progesteron miqdorini DF ko’rsatmasiga uning chinligini anilashdagi fenelgidrozon hosil qilish reaksiyasi asosida tortma usul bo’yicha aniqlanadi. Bunda ma’lum miqdordagi pereparatga 2,4-dinitrofenilgidrazin va spirt qo’shib, ma’lum vaqtgacha qaynatiladi. Keyin aralashmaga kansentrlangan xlorid kislota o’shib, qaynatish ya’ni biroz davom ettiriladi. Natijada hosil bo’lgan progesteron- 2,4-dinitrofenilgidrozonni sovutilgan suyuqlikdan ajratib olib, qurutiladi va analitik tarozida og’irligi aniqlanadi. Pregninning miqdorini DF ko’rsatmasi asosida spektrfotomertriya usuli bo’yicha aniqlash mumkin. Uning 0,001% li spirtdagi eritmasining optik

Progesteronni 1 ml dan 1% va 2,5% li moydagi eritmasi mushak orasiga yoki teri ostiga yuboriladi. Uning 1% li va 2,5% li shaftoli moyidagi eritmalari 1 ml dan ampulalarda chiqariladi. Pregnin tabletka holida 0,01-0,02 g dan kuniga 2-3 marta ichiladi. Bu yerda ko’rilayotgan ikkala preparat ham B ro’yxati bo’yicha, og’zi mahkam berkitilgan idishlarda, yorug’lik tushmaydigan joyda salaniladi. Progesteronning dori modda sifatidagi kamchiliklardan biri, uning berqarorligidadir. Uni ichga berilganda juda tez tarkibi o’zgarib, fiziologik faolligini yo’qotadi. Shuning uchun, ham progesteron faqat in’eksiyalarda ishlatiladi. Progesteronning shu xossasini hamda fiziologik faolligini yanada kuchaytirish maqsadida olimlar tomonidan uning kimyoviy tuzilishiga turli o’zgarish kiritish, ya’ni preparotlar

Oksiprogesteron kapronot, oksiprogesteronning murakkab efiri bo’lib, u progesterondan organizmda barqarorligi hamda uzoq muddat ta’sir qilishi bilan farq qiladi. Bir marta teri ostiga yuborilganda, preparatning ta’siri 7 kundan 14 kungacha davom etadi. Atsetoksiprogesteronni og’iz bo’shlig’ida tutib turish uchun tabletka holida yuboriladi. Bu preparatlar ham oq yoki biroz sarg’imtir kristall kukun ko’rinishida bo’ladi. Ular suvda erimaydi, 95% li spirtda kam eriydi. Oksiprogesreton kapranatning 1 ml dan 12,5% va 25% li moyli eritmalari ampulalarda chiqariladi. Asetoksiprogesteronni tabletka holida 0,005 gr dan chiqariladi . Pr е gnin- faolligi prog е st е rondan 5-15 marta kamroq. Ichga b е rilganda samarali. Odatda til ostiga qo`yiladi. Tabl е tka to`la eriguncha til ostidi tutib turilish

IV. Androgen garmonlar (Erkak jinsiy garmonlari) va ularning sintetik anologlarin 4.1. Testosteron propionat 1931-yilda Budennandt va Cherning yomonidan birinchi marta erkaklar siydigidan ketma-ket ajratib olingan ikki xil kristall modda, bichilgan erkak hayvonlarda ikkinchi jinsiy belgilar paydo qilinganligi aniqlandi. Birinchi ajratib olingan modda jinsiy garmon sifatida birmuncha kuchli biologik ta’sirga ega, keton xarakterdagi steroid yutilishli androsteron bo’lsa, keyingi siydikdan ajratib olingan modda unga nisbatan bir qancha kuchsiz biologik ta’sir ko’rsatuvchi degidroandrosterondir. Degidroandrosteron kimyoviy tuzilishi jihatdan andresterondan C 5 , C 6 holatdagi uglerod atomlari o’zaro qo’shbog’ bog’laganligi bilan farqlanadi. Ular orasidagi ko’rinishidan juda ham kichik bir o’zg

bo’lib, andrasteron va degidroanrosteron esa uning organizmdan turli ta’sirlar natijasida o’zgarishga uchragan hosilasi, deb hisoblanadi. Testosteron fizikaviy hossasi jihatdan oq, mayday ksistall kukun bo’lib, suvda erimaydi, 95% li spirt, efir va xloformlarda eriydi. U 166-170°C da suyuqlanadi. Testosteron beqaror modda bo’lib, organizmda tezlikda turli o’zgarishlarga uchrab, o’zining fiziologik faolligini yo’qotadi. Shu sababdan ham u tibbiyotda sof halda deyarli qo’llanmaydi. Ammo uning turli oganik kislotalar bilan xosil qilgan murakkab efirlari jumladan, propion va enantat kislotalari bilan hosil qilgan efirlari barqarorligi hamda organizmda uzoq vaqt ta’sir ko’rsatishi bilan farqlanadi. Testosteronni, digidroepiandrosteronasetatdan quyidagi tenglamalar bo’yicha sintezlab olinadi: 46

Testosteron olishning boshqa usullari ham bor. Hozir tibbiyot amalyotida androgen garmon ta’siriga ega preparat sifatida testosteron propionat, testosteron anantat va metilestestosteron keng qo’llaniladi. Testosteronga propion yoki enantat kislota xlorangidridlari ta’sir ettirilib, uning efirlari olinadi: Metiltestosteron, testosteron garmonining yarim sintez usuli bilan olingan anologi, uni degidroandrosteronasetatdan yoki degidroepiandrsteron atsetatdan quyidagi sxema bo’yicha sintez qilib olinadi. 47

Ushbu yo’l bilan olingan magniy brometilandrostendiol atsetatni efirli eritmasidan suv ta’sirida gidrolizlab, metilandrostendiol atsetatga o’tkaziladi. So’ngra uni sulfat kislota yordamida qayta gidrolizlab, metilandrostendiol olinadi. Reaksiyaning navbatdagi bosqichida metilandrostendiolni Oppenauer usuli bo’yicha oksidlab, metiltesteronga o’tkaziladi. Erkaklar jinsiy b е zlarida L е ydig int е rstitsial hujayralari tomonidan t е stost е ron gormoni ishlab chiqiladi. Uning ta'sirida jinsiy a'zolar va ikkilamchi jinsiy b е lgilar rivojlanadi, sp е rmatog е n е z nazorat qilinadi. T е stost е ron oqsil almashinuviga ta'sir etib, ularning sint е zini kuchaytiradi. Buyrak kanalchalarida suv, kaltsiy ionlari, natriy, xlor va boshqalarning r е absorbtsiyasini oshiradi. T е stost е r

yuboriladi. Bu pr е paratlar yog`li eritma holida chiqarilib, mushaklar orasiga yuboriladi. Ichga b е rilganda samarasiz, chunki jigarda t е z parchalanadi. Androg е n pr е paratlar erkaklar jinsiy b е zlari faoliyati е tishmovchiligida (jinsiy rivojlanishdan orqada qolish, impot е ntsiya), ayollarga dism е nor е yalar, klimakt е rik buzilishlar, sut b е zi va tuxumdonlar rakida b е riladi. Testosteron propionat Androsten-4-ol-17 β-on-3-propionat Testeron propionat oq kristall kukun bo’lib, suvda erimaydi, 95% li spirt va efirda oson eriydi, o’simlik moylarida kam eriydi. 1818-123°C haroratda suyuqlanadi. Uning solishtirma buruvchanligi ( 1% li spirtdagi eritmasida ) +87° dan+90° gacha. 49

4.2. Testosteron enantat Androsten-4-ol-17 β -on-3- enantat Testosteron enantat o’ziga xos kuchsiz hidli, oq yoki biroz sarg’imtirroq, mayda kristall tuzilishli massa bo’lib, suvda deyarli erimaydi. 95% li spirt va efirda juda yengil eriydi. 34-39°C haroratda suyuqlanadi. Uning solishtirma buruvchanligi +77° dan +88° gachadir ( 1% li dioksandagi eritmasi). Solishtirma optik zichligi ( 0,001% li 95% li spirtdagi eritmasida) –E 1% 1sm 241 nm to’lqin uzunligida 405 dan 430 gacha bo’ladi. Metiltestosteron 17 α - metilandrosten-4-ol-17 β -on-3 Metiltestosteron oq kristall kukun, suvda erimaydi, spirtda yengil eriydi, atsetonda eriydi, efirda qiyin eriydi, o’simlik moylarida esa kam eriydi. 162-168°C haroratda suyuqlanadi. Uning solishtirma buruvchanligi +82° dan+85°gachadir. 50

Testosteron propionatning chinligini aniqlash, uni kaliy gidroksidni spirtdagi eritmasi bilan suv hammomida qizdirish yordamida gidrolizlab va sof holda ajralib chiqqan testosteronni kislotali muhitda yig’ib olib, suyuqlanish haroratini tekshirishga asoslangan. U 150-156°C da suyulanishi kerak. M е tilt е stost е ron- faolligiga ko`ra t е stost е rondan kuchsizroq. Ichga b е rilganda samarali, tabl е tkasi til ostiga qo`yib, shimiladi. Testosteron propionatning chinligini yana uning molekula tuzilishidagi C 3 holtda mavjud ketoguruh asosida oqim hosilasini olish va keyinchalik uning suyuqlanish haroratini tekshirish orqali ham aniqlanadi. Uni preparatga, natriy atsetatning spirtagi eritmasi va gidroksilamin gidroxlorid qo’shib, suv hammomida qaynatish yo’li bilan olinadi. Testosteron propi

Testosteron enantatning chinliligini aniqlashda ham, testosteron propionatga qo’llanilgan reaksiyalardan foydalaniladi. Masalan, testosteron enantatni kaliy gidroksidning spirtdagi eritmasi bilan suv hammomida qaynatish yordamida gidrolizlab, so’ngra eritmani suv bilan suyultirish orqali, sof testosteronni cho’kma holida cho’ktirib olinadi. Shu yo’l bilan olingan sof testosteron ham 150-156°C haroratda suyuqlanib ketishi kerak. Testosteron ajratib olingan suyuqlikka, kislotali muhitgacha sulfat kislota eritmasi qo’shiladi va unda hosil bo’lgan enantat kislotani efir bilan ekstraksiya qilinadi. Keyinchalik ekstraktdan efirni to’la bug’lantirgach, unda enantat kislotaning o’ziga xos hidi seziladi. 2CH 3 (CH 2 ) 5 -COOK+H 2 SO 4 →2CH 3 (CH 2 ) 5 -COOH+K 2 SO 4 Testosteron enantat ham barcha s

xloform qo’shib chayqatilsa, aralashmaning pastki qatlami kuchsiz yashil rangga bo’yaladi. Metiltestosteronning C 17 holatdagi gidroksil guruhini piridin ishtirokida sirka angidridi bilan qaynatish yordamida atsetillab va natijada hosil bo’lgan atsetil efirining suyuqlanish harorati tekshirib ko’riladi. U 173-176°C haroratda suyuqlanib ketishi bilan ifodalanadi. Metiltestosteronning chinligi konsentrlangan sulfat kislota ta’sirida rangga bo’yalishidan ham bilinadi. Unga konsentrlangan sulfat kislota qo’shib eritilganda och sariq rangga bo’yaladi. Keyinchalik unga suv qo’shib chayqatilsa, yashil ranglanib tovlanuvchi to’q sariq rangga o’tadi. Bu yerda ko’rilayotgan preparatlarning miqdori DF ko’rsatmasi asosida spektrofotometriya usuli bo’yicha aniqlanadi. Ularning 0,001% li spirtdagi eritm

propionat va enantat efirlari hamda metiltestosteron erkaklarda jinsiy organ ishining yetishmovchiligi va ularning funksional buzilishida, klimakteritda va shu bilan bog’liq bo’lgan qon tomir buzilishida, prostata bezi gipertrofiyasida, ayollarda esa hayz ko’rishga yaqin bachadondan qon ketganida va boshqa kasalliklarda qo’llaniladi. Testosteron popionatning 1% va 5% li moydagi eritmasi 1 ml dan mushak orasiga yoki teri ostiga yuboriladi. Uning 1% li va 5% li shaftoli moyidagi eritmalari 1 ml ampulalarda chiqariladi. Testosteron enantat, testosteron propionatga nisbatan birmuncha sekin ta’sir ko’rsatsada ammo u o’zining uzoq muddatgacha organizmda saqlanib turishi ( ta’sir qilishi) bilan undan farqlanadi. Uni ham yuqorida ko’rsatib o’tilgan kasalliklarga davo qilishda qo’llaniladi. Metilte

kuchli anabolik ta’sirga ega steroid birikmalar olinadi. Ko’pchilik steroid xarakterdagi anaboliklarning kimyoviy tuzilishi tabiiy androgen garmon, testosteron va 19-nortesteronnikiga o’xshab, ularning modifikatsiyalangan xossalari deb hisoblanadi. 55

XULOSALAR 1. Steroid qator birikmlari o’simlik, hayvon va inson organizmida moddalar almashinuvi hamda turli a’zolar ish faolyati jarayonida juda muhim ahamyat kasb qilar ekan. 2. Yurak glikozidlari atriov е ntrikulyar ( bo ` lmacha - qorinchaaro ) tugunchaga ta ' sir etib , undan va Giss bog ` lamlaridan qorinchalar mushagiga k е tayotgan impulslarning o ` tishini s е kinlashtiradi . 3. Digitaksin boshqa yurak glikozidlarinikiga o’xshash ta’sir ko’rsatib, oraganizmda kam to`planadi va organizmdan tez chiqib ketadi. Bu uning kuchli siydik haydovchi vosita sifatida ishlatilishi mumkinligini ko`rsatadi. 4 . Prog е st е ron-endom е triyga ta'sir etib, uni tuxum hujayraning yopishishi uchun tayyorlar ekan. 5. Pregnin bachadondan qon ketishida, bepushtsizlida, bola tushishi natijasida r

Foydalanilgan adabiyotlar 1. A. Yu. Ibodov “Famaseftik kimyo”, Toshkent, Abu Ali ibn Sino nomidagi tibbiyot nashryoti, 1996-yil 2. Кнунянц И. Л. Химическая энциклопедия. Издательство “Советская энциклопедия” Москва, 1988. 3. Кукес В. Г., Стародубцева А. К. Фармакология и фармакотерапия. - М.: ГЭОТАР – МЕД, 2004. 4. Беликов В. Г. Фармацевтическая химия. – М.: Высшая школа, 1985 5. Харкевич Д. А. Фармакология, четвертое издание, Москва, 1993. 6. Солдотенков А. Т., Колядина Н. М., Шендрик И. В. Основы органической химии лекарственных веществ. – М.: МИН, 2003. 7. Аляутдин Р. Н. Фармакология. – учебник для вузов, Москва, 2004. 8. Ланса Л., Лейси Ч., Голдман. М. Фармакологический справочник, Москва, 2000 г. 9. Кудрин А. Н. Фармакология, Москва “Медицина”, 1991. 10. Лоуренс Д. Р., Беннетт П. Н. Б

16. Л.И.Андропов. Теоретическая электрохимия. — М., 1984, 1 va 2- qism . 17. H .Л.Глинка. Общая химия. - М., 1984, 702- bet . 18. M . I . Ravich - Sherbo , G . A . Annenkov . Fizikva kolloid ximiya . — Т., 1971, 265- bet . 19. С.С .Касымова. Биогенные элементы. — Т., 1990, 184- bet . 20. V.N.Alekseyev. Yarim mikrometod bilan qilinadigan ximiyaviy sifat analizi kursi. — Т ., 1976, 624- bet. 21. M.Mirkomilova. Analitik kimyo. - Т ., 1996, 336- bet. 22. X.U.U SMONOV , X.R. R USTAMOV , X.R.R AHIMOV . Fizikaviy ximiya. Т ., 1963, 623- BET . 23. X.H.Hakimov, A.Z.Tatarskaya, N.T.Olimxo'jayeva, Umumiy kimyodan amaliy mashg'ulotlar. - Т ., 1993, 263- bet. 24. Р.Чанг. Физическая химия с приложением к биологическим системам. - М., 1980, 633- bet . 25. A . J . Xamroyev , A . G . Mahsumov . Umu

Купить

Похожие документы
17-guruh elementlari galogenlar
Oltinchi guruh p-elementlari
Bufer eritmalar, bufer eritmalarda pHni aniqlash, tuzlar gidrolizi, tuz effekti
3-guruh d-elementlari
Argos test javoblari