Antibiotiklar 3 - Медицина - Презентации

Информация о документе

Цена	3000UZS
Размер	2.3MB
Покупки	0
Дата загрузки	20 Август 2024
Расширение	pptx
Раздел	Презентации
Предмет	Медицина

Antibiotiklar 3

Купить

1Antibiotiklar Antibiotiklar

21. Antibiotiklar 2. Sulfanilamidlar 3. Xinolon unumlari 4. Har xil kimyoviy tuzilishga ega bo‘lgan sintetik antibakterial vositalar 5. Zahmga (sifilis) qarshi vositalar 6. Silga (tuberkulez) qarshi vositalar Antibakterial ximioterapevtik vositalar quyidagi guruhlardan iborat:

3A n tib a k te r ia l x im io te r a p e v tik v o s ita la r Antibiotiklar Sulfanilamidlar Xinolon unumlari Har xil kimyoviy tuzilishga ega bo‘lgan Zahmga (sifilis) qarshi vositalar Silga (tuberkulez) qarshi vositalar

4ANTIBIOTIKLAR Antibiotiklar − biologik kelib chiqishga ega bo‘lgan kimyoviy birikmalar bo‘lib, mikroorganizmlarga tanlab shikastlovchi va halok etuvchi ta'sir ko‘rsatadigan modda-lardir. Ular L.Paster ta'rifi bo‘yicha antibioz deyilib, birinchi marta ingliz olimi A.Fleming tomonidan 1929 yilda tasodifan penitsillin topilgan. 1940 yilda X.V. Flori va E.B.Cheyn uni toza holda ajratib olgan. Hozirgi kunda antibiotiklarning soni va turi juda ko‘p, ular quyidagi guruhlarga bo‘linadi: 1. Tarkibida β-laktam halqasi bor antibiotiklar (penitsil-linlar, sefalosporinlar, karbapenemlar, monobaktamlar). 2. Makrolidlar − tarkibida makrotsiklik lakton halqasi bor antibiotiklar (eritromitsin, oleandomitsin) va azalid-lar (azitromitsin). 3. Tetratsiklinlar − tarkibida 4 ta kondensirlangan olti a&#

74. Dioksiaminofenilpropan unumlari (levomitsetin). 5. Aminoglikozidlar − molekulasida aminoshakar saq- lovchi antibiotiklar (streptomitsin, neomitsin, gentamitsin, monomitsin, kanamitsin, sizomitsin). 6. Siklik polipeptidlar guruhi antibiotiklari (polimiksinlar). 7. Linkozamidlar (linkomitsin, klindamitsin). 8. Glikopeptidlar (vankomitsin va boshqalar). 9. Fuzidiy kislotasi. 10. Mahalliy qo‘llaniladigan antibiotiklar (fyuzafyunjin). Antibiotiklar yoki mikroorganizmlarning ko‘payishiga to‘sqinlik qiladi (bakteriostatik samara) yoki ularning halok bo‘lishiga olib keladi (bakteritsid samara).

8 Antibiotiklarning mikroorganizmlarga qarshi quyidagi asosiy ta'sir mexanizmlari ma'lum: 1. Bakterial hujayra devorining sintezini buzadi (penitsillinlar, sefalosporinlar) 2. Sitoplazmatik membrananing (qobiq) o‘tkazuvchanligini buzadi (polimiksinlar); 3. Hujayra ichidagi oqsilning sintezlanishini buzadi (tetratsiklinlar, levomitsetin, aminoglikozidlar va b.); 4. RNK sintezini buzadi (rifampitsin). Antibiotiklar mikroorganizmlarga nisbatan yuqori tanlab ta'sir ko‘rsatish xossasiga ega bo‘lishlari bilan bir qatorda makroorganizmda ham turli aller-gik va noallergik nojo‘ya ta'sirlar keltirib chiqaradilar.

9ANTIBIOTIKLARNING MIKROBLARGA QARShI TA'SIRLARI ASOSIY MEXANIZMLARI

10 Shularni hisobga olgan holda amaliy tibbiyotda qo‘llaniladigan antibiotiklar quyidagi talablarga javob berishlari lozim: - mikroblarga qarshi kuchli faollikka ega bo‘lishi, tanlab ta'sir etishi, keng ta'sir spektriga ega bo‘lishi; - bakteritsid yoki bakteriostatik ta'sir etishi; - biologik membranalardan (GET) yaxshi o‘tishi va organizmning har xil muhitlarida o‘z faolligini yo‘qotmasligi; - mikroorganizmlar chidamliligini (bardosh bera olishini) keltirib chiqarmasligi; - makroorganizm uchun zaharli ta'siri kam bo‘lishi, sensi-bilizatsiya va boshqa nojo‘ya ta'sirlari bo‘lmasli; - terapevtik ta'sir kengligi katta bo‘lishi; - mikroblarga qarshi ta'sir davomiyligi yetarli bo‘lishi; - saqlanganda buzilmasligi va parenteral kiritishga yaroqli bo‘lishi; - tayyorlan

11PENITSILLINLAR

12PENITSILLINLAR Penitsilinlar yuqori faollikka ega ekanligi, zaharliligi va nojo‘ya ta'sirlarining kamligi sababli keng qo‘llaniladigan antibiotklar safidan o‘rin olgan. Penitsillin ta'sirida bak-teriyalarning hujayra qobig‘i (murein va peptid zanjiridan iborat mukoproteid) sintezlanishi buziladi. Penitsillinlar quyidagi guruhlarga bo‘linadi: I. Biologik sentez usuli bilan olinadigan penitsillin pre-paratlari (biosentetik penitsillinlar) 1. Parenteral yo‘l orqali kiritiluvchi (oshqozonning kislo-talik muhitida parchalanib ketadi) a) qisqa ta'sir etuvchilar − benzilpenitsillinning natriyli tuzi − benzilpenitsillinning kaliyli tazi b) davomli ta'sir etuvchilar − benzilpenitsillinning novokainli tuzi − Bitsillin-1 − Bitsillin-5 2. Enteral yo‘l bilan kiritiluvchi (kislotaga ch

13II. Yarim sintetik penitsillinlar 1. Parenteral va enteral yo‘l bilan kiritiladigan vositalar (kislotaga chidamli) a) penitsillinaza ta'siriga chidamlilar − oksatsillinning natriyli tuzi − nafsillin b) keng ta'sir spektriga ega preparatlar − ampitsillin − amoksitsillin 2. Parenteral yo‘llar bilan kiritiluvchilar (oshqozonning kislotalik muhitida parchalanib ketadi) a) keng ta'sir spektriga ega vositalar (ko‘k yiring tayoqchasiga ham chidamli) − karbenitsillinning dinatriyli tuzi − tikarsillin − azlotsillin 3. Enteral yo‘l bilan kiritiluvchi (kislotaga chidamli) − karbenitsillin indanil natriy − karfetsillin

14Penitsilinlar bakteritsid ta'sir ko‘rsatadilar. Ular faqat bo‘linayotgan hujayralarga ta'sir etadilar. Transpeptidaza fermentini susaytirishi hisobiga pepid bog‘larning hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladilar va natijada hujayra qobig‘i sintezining oxirgi bosqichlarini izdan chiqaradilar. a) Biosintetik penitsillinlar Benzilpenitsillin yuqori antibakterial faollikka, ammo cheklangan ta'sir spektriga ega. Asosan grammusbat kokklar (penitsillinaza fermenti ishlab chiqarmaydigan stafilokokklar, streptokokklar, pnevmokokklar), grammanfiy kokklar (meningokokk, gonokokk), difteriya tayoqchasi (korinobakteriyalar), kuydirgi tayoqchasi, gazli gangrena (qorason) qo‘zg‘atuvchisi, qoqshol (stolbnyak), spiroxetalar (jumladan, oqish spiroxeta ham), ayrim patogen zamburug‘lar (aktinomitsetla

15Benzilpensillinning Na yoki K li tuzlarining ta'siri tax-minan 3-4 soat davom etadi. Shu sababli ularni sutka davomida 5-6 marta kiritish kerak, bu ancha noqulay. Har xil yiringli kasalliklarni davolashda qo‘laniladi: yaralar, yiringli plevrit, septik endokardit, pnevmoniyalar, bronxitlar, angina, difteriya, kuydirgi, epidemik meningit, zahm, so‘zak, qoqshol va boshqalar. Benzilpensillinlar GET dan yomon o‘tadi, shuning uchun meningitni davolash uchun uni orqa miya kanaliga kiritiladi. Benzilpensillinning novokainli tuzi yomon eriydi, suspen-ziya sifatida m/i kiritilib, sekin so‘riluvchi antibiotik depo-sini hosil qiladi. Ta'siri taxminan 24 soat davom etadi. Bitsilin-1. Benzilpenitsillinning dibenziletilendiaminli tuzi, ta'siri taxminan 7-10 kun davom etadi. Bitsilin-3. Benz

16Fenoksimetilpenitsillin MIY da parchalanmaydi. Mog‘or zamburug‘larining yashash muhitiga fenoksi sirka kislotasini qo‘shish yo‘li bilan olinadi. Bir kunda 4-6 marta ichiladi, lekin qonda yuqori konsentratsiyasini hosil qilish qiyin kechgan-ligidan og‘ir kechuvchi yuqumli kasalliklarda samaradorligi past. b )Yarim sintetik penitsillinlar Bu guruh antibiotiklari 6-aminopenitsillin kislotasining unumlari bo‘lib, benzilpenitsillinni imidaza fermentlari yordamida parchalash yo‘li bilan olinadi. Yarim sintetik penitsil-linlarnning yangi vakillarini yaratishda ularning ma'lum xusu- siyatlarga ega ekanligiga asosiy e'tibor qaratiladi: a) penitsillinnaza (beta-laktamaza) ta'siriga chidamli bo‘lishi (bu fermentni ko‘pchilik mikroblar ishlab chiqaradi); b) ichilganda samaraga ega (kislo

17Metitsillin – ta'sir spektri benzilpenitsillinga teng. Ta'-siri 4-6 soat, me'daning kislotali muhitida parchalanadi. Penisillinaza ta'siriga chidamli bo‘lganligi sababli uni ishlab chiqaruvchi stafilokkoklarga ham yaxshi ta'sir etadi. Oksatsillin – penitsillinaza ta'siriga chidamli, enteral yo‘l bilan kiritilganda ham samaradorligi yuqori. Faolligi bo‘yicha metatsilindan 5-8 marta kuchli. Qon zardobidagi oqsillar bilan 90%dan ortiqroq bog‘lanadi. GETdan o‘tmaydi. Har 4-6 soatdan qabul qilinadi. U ichishga va m/i yuborishga ishlatiladi. Dikloksatsillin – oksatsillinga nisbatan kuchliroq antimikrob ta'siriga ega, penitsillinaza ta'siriga chidamli, me'dada parchalanmaydi. MIY dan yaxshi so‘riladi. Stafilokokklarga ta'sir etmaydi. GET dan o‘tmaydi. Ko‘

18Keng ta'sir spektriga ega bo‘lgan yarim sintetik peni-sillinlar quyidagi guruhlarga bo‘linadi: I. Ko‘k yiring tayoqchasiga ta'sir qilmaydigan prepa-ratlar 1. Aminopenitsillinlar – ampitsillin – amoksitsillin II. Ko‘k yiring tayoqchasiga nisbatan faol preparatlar 1. Karboksipenitsillinlar – Karbenitsillin – Karfetsillin – Tikarsillin 2. Ureidopenitsillinlar – Piperatsillin – Mezlotsillin – Azlotsillin

20Ampitsillin – grammusbat va grammanfiy mikroorganizm-larga (salmonellalar, shigellalarr, proteyning ba'zi shtamm-lari, ichak tayoqchasi, Fridlender tayoqchasi, inflyuensiya tayoqchasi va boshqalar) ta'sir etadi. Ammo, barcha yarim sintetik peni- sillinlar kabi, grammusbat bakteriyalarga benzilpenitsillinga nisbatan sustroq, lekin oksatsillin va metitsillinga nisbatan kuchliroq ta'sir ko‘rsatadi. Penitsillinaza ta'siriga chidamsiz, shuning uchun penitsillinaza hosil qiluvchi mikroorganizmlarga ta'sir etmaydi. Oshqozon kislotaligiga chidamli. MIY dan yax-shi, lekin boshqa penitsillinlarga nisbatan kamroq (bioeri- shuvchanligi 40%) so‘riladi. GET dan oksatsillinga nisbatan yaxshiroq o‘tadi. Qon zardobidagi oqsillar bilan kamroq bog‘la-nadi (10-30%). Ta'sir davomiylig

21Karbenitsillin – antimikrob ta'sir spektri bo‘yicha ampitsil-linga o‘xshash. Faqat undan farqi shundaki, u proteyning barcha turlariga va ko‘k yiring tayoqchasiga ham ta'sir ko‘rsatadi. Oshqo-zonning kislotalik muhitiga chidamsiz, kam miqdorda so‘riladi. Shuning uchun u asosan m/i va v/o kiritiladi. Qon zardobidagi oqsillar bilan 50% birikadi. GET dan yomon o‘tadi. Buyraklar orqali ajratiladi. Ta'sir davomiyligi 4–6 soat. Karbenitsil-lin ayniqsa ko‘k yiring tayoqchasi, protey, ichak tayoqchasi bilan chaqirilgan xastaliklarda (pielonefrit, pnevmoniya, septitsemiya, peritonit va boshqalar) yuqori samara beradi. Ampioks (ampitsillin+oksatsillin) ta'sir spektri keng. Og‘ir kasalliklarda ham samaradorligi baland (sepsis, endokardit). Amoksitsillin – ta'sir spektri bo‘yicha

22Karbenitsillin indanil natriy – yangi yaratilgan preparat bo‘-lib, kislotaga chidamli bo‘lganligi uchun ichishga tavsiya qilina-di (siydik yo‘li infeksiyalarida). Karfetsillin va tikarsillin – o‘zlarining xossalari jiha-tidan karbenitsillinga o‘xshash. Karfetsillin kislotaga chidamli bo‘lganligi uchun ichishga tavsiya qilinadi. Tikarsillin karbenisillindan biroz yuqoriroq faollikka ega, asosan ko‘k yiring tayoqchasiga nisbatan. Ureidopenitsillinlarning antibakterial faolligi karbok-sipenitsillinlarnikiga o‘xshash. Klebsiella larga nisbatan urei-dopenitsillinlar yuqori faollikka ega. Ko‘k yiring tayoqchasiga nisbatan faolligiga qarab, preparatlarni quyidagi qatorga joy-lashtirish mumkin (faolligining susayishi bo‘yicha): azlotsillin = piperatsillin > mezlotsillin = tikarsillin > karbenits

23Ular ayrim murakkab tarkibli preparatlar tarkibiga kiritilgan bo‘lib, ulardan eng keng qo‘llaniladigan prepa-rati augmentin (amoksitsillin+klavulan kislotasi) hisob-lanadi. U keng ta'sir spektriga ega bo‘lib, β-laktamaza ishlab chiqaradigan grammusbat va grammanfiy bakteriyalarga ta'sir qiladi. β-laktamaza ishlab chiqaruvchi ko‘pchilik anaerob shtammlarga nisbatan ham yuqori faollikka ega. Sutkasiga 1 marotaba enteral kiritiladi. Yaxshi so‘riladi (74-92%). Bioerishuvchanligi 70%. Sof holda va metabolit-lari buyraklar orqali chiqariladi. Nafas va siydik yo‘llari infeksiyalarida, teri va yumshoq to‘qimalarning, suyaklarning, bo‘g‘imlarning bakterial shikastlanishlarida, septik holatlarda qo‘llaniladi. Bundan tashqari unizan (ampitsillin+sulbaktam), amok-siklav (amoksitsillin+klavul

24v) Penitsillinlarning nojo‘ya va zaharli ta'sirlari Penitsillinlarning zaharliligi kam, terapevtik ta'sir keng-ligi katta. Asosiy nojo‘ya ta'sirlariga allergik reaksiyalar (1-10% bemorlarda, ko‘proq tibbiyot xodimlari va ishlab chiqarish bilan bog‘liq bo‘lgan xodimlarda) kiradi. Asosan, penitsillinlar qo‘llanilib boshlangandan keyin bir necha daqiqadan hafta- largacha muddatda yuzaga chiqishi mumkin. Bunda terida har xil toshmalar, dermatitlar, isitmalash, artritlar, shilliq qavat-larning shishib ketishi, artralgiyalar, eritrodermiyalar, buyrak-ning jarroxatlanishi kuzatiladi. Ba'zan (dastlabki 20 daqiqa ichida) anafilaktik shok yuzaga chiqadi va u o‘lim bilan tugashi mumkin. Allergik tabiatga ega bo‘lmagan nojo‘ya va zaharli ta'sirlarga ta'sirlantiruvchi xossasi

25SEFALOSPORINLAR Sephalosporinum acremonium zamburug‘idan sefalosporin S ajratib olingan. Uning yarimsintetik unumlari “sefalospo-rinlar” deb nomlangan. Ularga sefalotin, sefaleksin, sefa-klor, sefotaksim va boshqalar kiradi. Sefalosporinlar bakteritsid ta'sir qiladi. Ta'sir mexanizmi penitsillinlarnikiga o‘xshash, transpepetidaza fermenti faolligini susaytirib, bakteril hujayra qobig‘ining biosentezini buzadi. Mikroblarga qarshi keng ta'sir spektriga ega. Penitsillinaza ta'si-riga chidamli, lekin grammanfiy ba'zi bakteriyalarning sefalosporinazasi ta'sirida parchalanadi. Sefalosporinlar shartli ravishda 4 ta avlodga bo‘linadi: I avlod vakillari grammusbat kokklarga nisbatan juda samarali (pnevmokokklar, streptokokklar, stafilokokklar. Ularga ayrim grammanfiy kokkl

26 III avlod sefalosporinlari asosan grammanfiy kokklarga nis-batan oldingilaridan kengroq ta'sir spektriga ega. Grammusbat kokklarga II avlod vakillariga nisbatan kamroq darajada ta'sir ko‘rsatadi. Ularning ko‘pchiligi GET dan yaxshi o‘tadi. IV avlod sefalosporinlar III avlod vakillariga nisbatan yana ham keng ta'sir spektriga ega. Ular grammusbat kokklarga nis-batan yanada samaraliroq. Ko‘k yiring tayoqchasiga va β-laktamaza ishlab chiqaruvchi boshqa grammanfiy kokklarga nisbatan yuqori faollik namoyon qiladi. Organizmga kiritish yo‘llariga qarab, sefalosporinlar 2 gu-ruhga bo‘linadi: 1. Parenteral qo‘llaniladigan preparatlar − sefalotin − sefuroksim − sefatoksim − sefepim va b. 2. Enteral qo‘llaniladigan preparatlar − sefaleksin − sefaklor − sefiksim va b.

SEFALOSPORINLAR Kiritish yo‘llari Sefalosporinlar avlodi I II III IV Parenteral (vena ichiga va mushak ichiga) Sefazolin Sefalotin Sefapirin Sefaloridin Sefradin Sefuroksim Sefamandol Sefoksitin Sefonitsid Sefprozil Sefmetazol Sefotetan Seforanid Sefotaksim Seftriakson Seftrizoksim Sefoperazon Seftazidim Seftizoksim Moksalaktam Sefepim Sefpirom Enteral ( per os) Sefaleksin Sefadroksil Sefradin Sefaklor Sefuroksim aksetil Lorakarbef Sefprozil Sefiksim Sefpodoksim proksetil Seftibuten Sefetametpivoksil 27

28Sefalotin va sefaloridin − keng qo‘llaniladi, parenteral yo‘l bilan kiritiladi. Grammusbat mikroorganizmlar bu prepa-ratlarga juda sezgir, grammanfiy mikroorganizmlar kamroq sezuvchan. Mikroblarga qarshi faolligi bo‘yicha ikkala preparat bir xil, me'da kislotaligiga chidamli, lekin MIYdan yomon so‘riladi. Shu sababli ikkala preparat ham parenteral yo‘l bilan qo‘llaniladi (v/o, m/i). GET dan yomon o‘tadi, lekin yo‘ldosh to‘si-g‘idan yaxshi o‘tadi. Sefalotin v/o kiritilganda 4-6 soat, sefaloridin m/i kiritilganda taxminan 8 soat ta'sir etadi. Klofaran (sefatoksim) − kelajagi porloq preparat bo‘lib, grammanfiy mikroorganizmlarning sefalosporinazasi ta'siri-ga chidamli. Ta'sir spektri boshqa sefalosporinlarnikiga nis-batan sezilarli darajada keng. Bu preparat ko‘k yiring tayo

29Sefradin − enteral va parenteral yo‘l bilan kiritiladi. Sefaklor − ko‘pchilik mikroorganizmlarga qarshi ta'sir kuchi bo‘yicha sefakleksindan ustun, lekin qondagi konsentratsiyasi unikidan 2 marta kam bo‘ladi. Enteral yo‘l bilan kiritilsa ham samaradorligi yuqori. Ayrim paytlarda sefalosporinlarni β-laktamaza ingibitori bo‘lgan sulbaktam bilan birga qo‘llaniladi, bunda ularning sa-maradorligi yana ham yuqori bo‘ladi. Sulperazon (sefoperazon+ sulbaktam) shunday preparat hisoblanadi. Sefalosporinlar zahira (rezerv) preparatlar sifatida aso-san grammanfiy mikroblar bilan chaqirilgan kasalliklarda (siydik yo‘li infeksiyalarida), penitsillinlar samarasiz bo‘lgan-da yoki penitsillinlarni qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda, grammusbat mikroblar bilan chaqirilgan kasalliklarda qo‘llani-ladi.

ENTERAL KIRITILADIGAN AYRIM SEFALOSPORINLARNING FARMAKOKINETIKASI Av- lod Preparat Bioerish uvchanli k, % Qon zardo- bidagi oqsillar bilan bog‘la- nish, % T 1/2 , soat Preparatlarni kiritish davomliligi I Sefadroksil Sefaleksin 90 90 20 5–15 1,1-1,5 0,9-1,3 1 g dan sutkasiga 1 mahal yoki 0,5 g dan 12 soatdan 1 g dan 6 soatdan II Sefaklor Sefuroksim aksetil 50 52 20–25 ~ 50 0,7-0,8 1,2-1,7 0,25-0,5 g dan 8-12 soatdan III Sefiksim Sefpodoksim proksetil 50 52 65 40 2,6-3,4 2,2-2,5 0,2 g dan 12 soat-dan yoki 0,4 g dan 24 soatdan 0,2-0,4 g dan 12 soatdan 30

31Sefalosporinlarning nojo‘ya ta'sirlari: – allergik reaksiyalar (juda ko‘p uchraydi), penitsillinlar bilan kesishuvchi allergiya kelib chiqishi mumkin. − noallergik asoratlardan buyraklarning shikastlanishi (sefaloridin va sefradin). Kamroq namoyon bo‘lgan leykope-niya. Maxalliy ta'sirlantiruvchi xossa (sefalotin). Shu sabab-li m/i yuborilganda og‘riq, infilratlar, v/o yuborilganda esa flebitlar yuzaga kelishi mumkin. Gipoprotrombinemiya (sefo-perazon va b.). Superinfeksiya, ayniqsa ko‘k yiring tayoqchasiga. Ichilganda dispeptik buzilishlar. KARBAPENEMLAR Ular molekulasida betta-laktam halqasi bor bo‘lgan antibi-otiklar guruhiga kiradi. Imipenem – keng ta'sir spektriga ega bo‘lgan juda faol yarimsintetik antibiotik. Ko‘pchilik aerob va anaerob bakte-riyalarga qarshi samarali p

32Penitsillinaza ta'siriga chidamli bo‘lsa ham, buyrakning proksimal naychalaridagi degidropeptidaza-1 fermenti ta'si-rida parchalanadi. Shu sababli peshobda preparatning konsen-tratsiyasi past bo‘ladi. MIY dan so‘rilmaydi, shu sababli paren-teral yo‘l bilan (v/o) har 6 soatda kiritiladi. Nojo‘ya ta'sir-laridan ko‘ngil aynish, qusish, qaltirash, allergik reaksiyalar kuzatiladi. Imipenemning degidropeptidaza-1 ingibitori hisoblanuvchi silastatin bilan birga qo‘shilgan preparati primaksin nomi bilan yuritiladi. Ushbu preperat v/o kiritiladi. Meropenem – degidropeptidaza va betta-laktamaza fermentla-ri ta'siriga chidamli. Imipenemdan farqli ravishda degidro-peptidaza-1 ta'siriga chidamli. Shuningdek, ko‘pchilik β-lakta-mazalar ta'siriga nisbatan turg‘un. Antimikrob ta&

33Karbapenemlar asosan og‘ir infeksiyalarda qo‘llaniladi: zo-tiljam, peritonitlar, sepsis, meningit va boshqalar. Shuning-dek, surunkali bronxitning qo‘zish davri, siydik yo‘llarining va terining asoratlanmagan infeksiyalarida ham ishlatiladi. Nojo‘ya ta'sirlari: allergik reaksiyalar, kiritilgan joylar-ni mahalliy ta'sirlantirishi, dispepsiya, leykopoezning buzi-lishi, disbakterioz. MONOBAKTAMLAR Aztreonam grammanfiy bakteriyalarning (klebsiella, psev-domonas, serratia) β- laktamazasi ta'siriga chidamli. Grammus-bat bakteriyalar va anaeroblarga ta'sir qilmaydi. Mikroor-ganizm-larning hujayra devori sintezini buzadi va bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Parenteral yo‘l bilan kiritiladi. t 1/2 ~1,7 soat. Buyraklar orqali ajraladi (sekretsiya). Ta'sir davomiy-ligi 6-8 soat

34MAKROLIDLAR VA AZALIDLAR Antibiotiklarning bu guruhi o‘z molekulasi asosida har xil qandlar bilan bog‘langan makrotsiklik lakton halqasi saqlaydi. Makrolidlarning vakillari eritromitsin, oleandomitsin, rok-sitromitsin, klaritromitsin, azalidlarniki esa azitromi-sindir. Eritromitsin – har xil mikroorganizmlarga ta'siri bo‘yicha benzilpensillinga o‘xshaydi, lekin spektri bir muncha kengroq. Eritromitsinga o‘ta sezgir bo‘lgan grammusbat bakteriyalar va patogen spiroxetalardan tashqari, unga grammanfiy kokklar, difteriya tayoqchasi, patogen anaeroblar, rikketsiyalar, xlami-diylar, mikoplazmalar, amyobali dizenteriya qo‘zg‘atuvchilari va boshqalar ham sezgirdirlar. Eritromitsinga mikroorganizmlar tezda turg‘unlik hosil qiladilar, shu tufayli uni boshqa antibiotiklar bilan birgalikda qo‘ll

35MIY dan to‘liq so‘rilmasa ham qonda va to‘qimalarda yetarli darajadagi bakteriostatik konsentratsiya hosil qiladi. Uni usti mahsus qobiq bilan o‘ralgan tabletkalar (drajelar) yoki kapsulalar shaklda ichiladi (oshqozon kislotasi ta'sirida parchalanmasligi uchun). GET dan yomon, lekin yo‘ldosh to‘sig‘idan oson o‘tadi. Ta'siri 4-6 soat davom etadi. Asosan o‘t bilan va qisman buyraklar orqali ajraladi. Eritromitsinga nisbatan mikroorganizmlarning tezda turg‘unligi yuzaga chiqishi sababli uning ishlatilishi chegaralangan. Shuning uchun u zahira antibiotiklar qatoriga kiritilgan. Ichiladi va mahalliy qo‘llaniladi. Uni ovqat bilan birga qabul qilish lozim. Zaharliligi kam bo‘lganligi uchun kamadan-kam hollarda nojo‘ya ta'sirlar keltirib chiqaradi (dispepsiya, allergiya, superinfeksi

36 Oleandomitsin – kimyoviy tuzilishi bo‘yicha eritromitsinga o‘xshaydi. Ta'sir mexanizmi ham bir xil, lekin ta'sir kuchi va zaharliligi eritromitsindan pastroq. 6 soat ta'sir etadi. Oleandomitsin kimyoviy jihatdan turg‘un birikma, me'da shirasi ta'sirida parchalanmaydi. Lekin eritromitsinga nis-batan kuchli ta'sirlantiruvchi xossaga ega. GET dan o‘tmaydi. Allergiya, ko‘ngil aynish, qayt qilish, ich ketish kuzatilishi mumkin. Ko‘rsatmalar: eritromitsinga o‘xshash. Oleandomitsin – zahiradagi antibiotiklar guruhiga kiradi. Ko‘pincha uni tet-ratsiklin bilan qo‘shib chiqariladi: (oletetrin, sigmamitsin, tetraolean). Yarim sintetik makrolidlar Klaritromitsin − stafilokokk va streptokokklarga ta'sir kuchi bo‘yicha eritromitsinga nisbatan 2-4 marta kuchliroq. Mikobakte

37Roksiromitsin – antibakterial ta'sir spektri keng. MIY dan yaxshi so‘riladi. β-laktamaza ta'siriga chidamli. Ushbu fer-mentni hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan bakteriyalarga ham ta'sir etadi. Tabletka shaklida kuniga 2 marta ichiladi. Ko‘rsatmalar: nafas yo‘llari infeksiyalari, otit, sinusit, bo‘g‘ma, ko‘kyo‘tal va boshqalar. Nojo‘ya ta'sirlari: dispepsiya, diareya, allergiya, jigar ka-salliklari. Xomiladorlikda va emizikli davrda berish mum-kin emas. Azalidlar kimyoviy tuzilishi bo‘yicha makrolidlardan farq qiladi: eritromitsin qatori makrolidlari tarkibining negizi o‘zida geteroatomli kislorod saqlovchi 14-a'zoli halqadan iborat, azitromitsin kabi azolidlar tarkibining negizi o‘zida geteroatomli azot va kislorod saqlovchi 15-a'zoli halqadan, jozamitsin esa 16

38 Azitromitsin (sumamed) − faolligi bo‘yicha stafilokokk va streptokokklarga nisbatan eritromitsindan 2-4 marta sustroq, ammo gemofiliya qo‘zg‘atuvchisiga va ayniqsa, grammanfiy kokk-larga nisbatan undan ustun. Ichakdan yomon so‘riladi. Hujayra ichida yuqori konsentratsiyalarda to‘planish xususiyatiga ega (konsentratsiyasi hujayra ichida qon zardobidagi nisbatan 10-100 marta yuqori to‘planadi). Ta'siri davomli. t 1/2 =2-4 kun. GET dan o‘tmaydi. Buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqa-riladi. Ichish uchun buyuriladi. Nojo‘ya ta'sirlari: ko‘ngil aynish, ba'zida eshitishning pasayishi. Bahosi eritromitsin-dan qimmat. Jozamitsin (vilprafen) − makrolidlar guruhining yangi yaratilgan vakili bo‘lib, boshqa makrolidlardan unga nisbatan mikroorganizmlarning rezistentligi kamdan-kam ho

39TETRATSIKLINLAR Oksitetratsiklin digidrat (terramitsin), tetratsiklin va demeklotsiklinlar biosintetik, metatsiklin gidroxloridi, dok-sitsiklin gidroxloridi va minotsiklinlar yarim sintetik yo‘l bilan olinadi. Barcha tetratsiklinlarning ta'sir spektri bir xil, ya'ni grammusbat hamda grammanfiy bakteriyalar; batsilyar dizenteriya, ichterlama, patogen spiroxeta qo‘zg‘atuvchilari; o‘ta xavfli infek-siyalar qo‘zg‘atuvchilari: o‘lat, vabo, tulyaremiya, qoraoqsoq; rikket-siyalar; xlamidiylar; leptospirozlar; ba'zi sodda jonivorlar (amyobalar) ularga nisbatan sezgir. Shuning uchun tetratsiklinlar ta'sir spektri keng antibiotiklar qatoriga kiritiladi. Lekin tetratsiklinlar paratif qo‘zg‘atuvchilariga, ko‘k yiring tayoqchasiga, patogen zamburug‘larga, chinakam viruslarga ta'si

40MIY dan yaxshi so‘riladi. Ichilgandan 2-4 soat keyin qonda mak-simal konsentratsiyada to‘planadi. Qon zardobidagi oqsillar bilan bog‘lanib (20-80%), depo hosil qiladi. Eng uzoq ta'sir davomiyli-giga ega bo‘lgan preparatlar demeklotsiklin, doksitsiklin va metatsiklindir. Ta'sirining davomliligi bo‘yicha tetratsiklinlarni quyida-gicha joylashtirish mumkin: demeklotsiklin > doksitsiklin > meta-siklin > oksitetratsiklin > tetratsiklin. Tetratsiklinlar to‘siqlardan, jumladan yo‘ldosh to‘sig‘idan yaxshi o‘tadi. Ma'lum miqdorda GET dan ham o‘tadi. Ammo, likvorda yetarli bakteriostatik konsentratsiyada to‘planmaydi. Buning uchun ularni parenteral qo‘llash lozim (asosan v/i ga, doksitsiklin gidroxloridi). Minotsiklin miya to‘qimalariga deyarlik o‘tmaydi. Ular jigarda va suyaklarda uzo

41Nojo‘ya ta'sirlari: - allergik raksiyalar (kamroq darajada); - ta'sirlantiruvchi xossa (ayniqsa, oksitetratsiklin, morfotsik-linlarda), buning natijasida dispeptik buzilishlar, glossit, stomatit, mushak ichiga kiritilganda og‘riq, vena orqali kiritilganda esa tromboflebit chaqiradi; - gepatotoksik ta'sir (oksitetratsiklin); - xomiladorlikning ikkinchi yarmida va yosh bolalarga ehtiyot bo‘lib qo‘llash lozim, chunki ular suyak to‘qimasida to‘planish xususiyatiga ega ekanligi sababli skelet rivojlanishini buzadi (ular Sa 2+ bilan xelat birikma hosil qiladi, tishlarni sarg‘aytiradi va shikastlaydi); - fotosensibilizatsiya chaqiradi va bu dermatitlarga sabab bo‘ladi; - oqsillar sintezini susaytiradi, ayrim vitaminlarning, aminokislotalarning va Na + ionining ekskretsiyasini oshira

42LEVOMITSETIN GURUHI Levomitsetin (xloramfenikol) − biosintetik va sintetik usul bilan olinadigan antibiotik bo‘lib, dioksiaminofenilpropan hosilasidir. U keng ta'sir spektriga ega. Uning bakteriostatik ta'siri har xil grammusbat va grammanfiy bakteriyalar, rikketsiya-lar (toshmali tif), xlamidiylar (psittokoz, venerik limfagranu-lema, traxoma, zotiljam), qorin tifi va paratiflar, bakterial dizenteriya, atipik pnevmoniya, ko‘k yo‘tal qo‘zg‘atuvchilariga nisba-tan namoyon bo‘ladi. Penitsillinlar samarasiz bo‘lgan kasalliklarda levomitsetin yaxshi samara beradi. Ta'sir mexanizmi: levomitsetinning tuzilishi fenilalaninga o‘xshash bo‘lganligidan u bilan raqobat qiladi va uning o‘rniga polipeptid zanjirda joylashib, shikastlangan, nuqsonli oqsil molekulasini hosil qiladi va mikrobn

43 Odatda enteral yo‘l bilan qo‘llaniladi (tab, rektal shamcha). MIYdan yaxshi so‘riladi. Qondagi maksimal konsentratsiyasi 2 soatdan keyin yuzaga chiqadi, 6-8 soat ta'sir etadi. To‘siqlarda yaxshi o‘tadi. Asosiy qimsi jigarda parchalanadi, konyugatlari va preparatning ≈10%i o‘zgarmagan holda peshob bilan ajraladi. Shu sababli pielonefrit, sistit, uretritlarda qo‘llaniladi. Levomitsetinni yiringli yaralarda, traxomalarda mahalliy qo‘l-lash mumkin. Keng qo‘llanilishiga zaharliligi halaqit beradi. Asosan ichish uchun buyuriladi. Eritmalari va suyuq surtmasi mahalliy qo‘llaniladi. Parenteral (t/o, m/i va v/o) kiritish uchun levomitsetin suksinati ishlatiladi. Nojo‘ya ta'sirlari: - qon yaratilishi kuchli darajada buziladi, retikulotsitope-niya, granulotsitopeniya va og‘ir hollarda apla

44AMINOGLIKOZIDLAR Bu guruh antibiotiklari bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Ta'sir mexanizmi − ribosomalarga ta'sir etib, oqsil sintezini buzish bilan bog‘liq. Bundan tashqari, mikroorganizmlarda pirouzum kislotasining oksidlanishi buzilishi hisobiga energiya bilan ta'minlanishi keskin susayadi. Streptomitsin sulfati − antimikrob ta'sir spektri keng. Antimikrob ta'siri asosan sil, tulyaremiya va o‘lat qo‘zg‘atuvchila-riga, shuningdek, streptokokklar, strafilokokklar, pnevmokokk-lar, gonokokklar, kuydirgi, bo‘g‘ma, ichburug‘, brutsellez kasallik-larining qo‘zg‘atuvchilariga, ichak tayoqchasi, protey, ko‘k yiring tayoqchasiga qaratilgan. Lekin streptomitsin anaeroblarga, spiro-xetalarga, rikketsiyalarga, viruslarga, patogen zamburug‘larga, sodda jonivorlarga ta'sir

45Streptomitsinga mikroblarning chidamliligi tez rivojlanadi. MIYdan yomon so‘riladi, mushak ichiga kiritilgandan keyin 1-2 soat o‘tgach qonda maksimal konsentratsiyasi paydo bo‘ladi. t 1/2 =2-4 soat. Streptamitsin qorin va plevral bo‘shliqlarga, yo‘ldosh to‘sig‘i orqali yaxshi o‘tadi, lekin GETdan o‘tmaydi (meningitda o‘tadi). Buyrak orqali o‘zgarmagan holda 24 soat davomida ajraladi. Peshobda preparatning yuqori konsentratsiyada hosil bo‘lishi peshob yo‘li infeksiyalarida yaxshi natija beradi, ayniqsa grammanfiy flora bilan chaqirilgan kasalliklarda. Streptamitsin asosan silni davolashda, shuningdek, tulyaremiya, o‘lat, qoraoqsoq (brutsellyoz), peshob yo‘llarining infeksiyalarida va boshqalarda qo‘llaniladi. Preparatni sutkasiga 1-2 marta m/i ga kiritiladi. Meningitlarda streptamitsinnin

46 Streptomitsinning zaharliligi yuqori bo‘lganligi uchun quyidagi nojo‘ya ta'sir va asoratlarni yuzaga keltiradi: - ototoksik ta'sir natijasida asosan VIII juft nervning vestibulyar qismi shikastlanadi, ayrim hollarda esa eshitish qismi; - nerv-mushak sinapslarini susaytiradi va nafas olishni buzadi; - ta'sirlantiruvchi xossaga (og‘riq) ega; - nefrotoksik ta'siri mavjud; - superinfeksiya yuzaga chiqadi; - allergik reaksiyalar (anafilaktik shok, zozinofiliya, der-matitlar) chaqiradi. Neomitsin sulfati − neomitsin A, V va S larning aralash-masidan iborat, keng ta'sir spektriga ega. Grammusbat va gram-manfiy mikroorganizmlarga ta'sir etadi. Mikroorganizm-larning neomitsinga chidamliligi sekin rivojlanadi. MIYdan yomon so‘riladi, shu sababli enteritlarda va ichakni ope

47Nojo‘ya ta'sirlari − allergik reaksiyalar, dispepsiya, kandi-damikoz. Neomitsin infeksiyali yaralarda, piodermiyalarda, kon-yunktivitlarda mahalliy qo‘llaniladi. Preparatning o‘ta zaharliligi sababli parenteral kiritilmaydi, chunki u buyrak (peshobda oqsil) va eshitish nervi (karlik) faoliyatini buzadi. Kuraresimon faollikka ega ekanligi sababli nafas olishni to‘xtatib qo‘yishi mumkin. Gentamitsin sulfati − ta'sir spektri keng, grammusbat va grammanfiy bakteriyalarga ta'sir qiladi. Asosan uning ko‘k yiring tayoqchasiga, proteyga, ichak tayoqchasiga va benzilpenitsil-linga turg‘un bo‘lgan stafilokokklarga bo‘lgan kuchli ta'sirining amaliy ahamiyati katta. Unga mikroblarning chidamliligi sekin rivojlanadi. MIYdan yaxshi so‘rilmaydi, shu sababli uni parenteral (m/i) kiritila

48Nojo‘ya ta'sirlari: ototoksik ta'sir (asosan vestibulyar ap-parat, kamroq eshitish buziladi). Nefrotoksik ta'siri neomi-sinnikidan kamroq. Kuraresimon xossaga ega. Tobramitsin (brulamitsin)− keng ta'sir spektriga ega. Ko‘k yiring tayoqchasiga nisbatan faolligi juda yuqori. Ta'sir davomiyligi 6-8 soat. Preparatni m/i va v/o kiritiladi. asosan buyraklar orqali ajratiladi. Qo‘llanilishi gentamitsinniki bilan bir xil, nojo‘ya ta'sirlari ham o‘xshash, ammo kamroq darajada yuzaga chiqadi. Sizomitsin − gentamitsinga o‘xshash keng ta'sir spektriga ega, lekin proteylar, ko‘k yiring tayoqchasi, klebsiellalar, ente-robakteriyalarga ta'siri bo‘yicha gentamitsindan kuchli. Unga mikroblarning chidamliligi sekin rivojlanadi. MIYdan yomon so‘riladi, shuning uchun m/i va v

49Aminoglikozidlar ta'sirini susaytirib qo‘yuvchi ko‘pchilik bakterial fermentlar ta'siriga chidamli. Ototoksik va nefro-toksik xossalarga ega. Amikatsinni m/i va v/o kiritiladi. SIKLIK POLIPEPTIDLAR (POLIMIKSINLAR) MDH mamlakatlarida asosan polimiksin M dan (sulfat shaklida) foydalaniladi. Boshqa xorij davlatlarda polimiksin V va polimiksin ye ham qo‘llaniladi. Polimiksin M sulfati − asosan grammanfiy bakteriyalarga ta'sir ko‘rsatadi: ko‘k yiring tayoqchasi, ichak bakteriyalari oila-si, (shigellalar, salmonellalar, ichak tayoqchasi) hamda kapsulali bakteriyalar, pasterellalar va brutsellalar, inflyuens tayoqchalari. Lekin, patogen kokklar va anaeroblar, protey, kislotaga chidamli mikobakteriyalar, bo‘g‘ma (difteriya) tayoqchasi polimiksin M sulfati ta'siriga chidamli. Ta&#

50Polimiksin M sulfati hujayradan tashqarida joylashgan mik-roorganizmlarga ta'sir ko‘rsatadi. Unga mikroblarning chidam-liligi sekin rivojlanadi. MIYdan yomon so‘riladi. Parenteral qo‘llanilmaydi, chunki bu yo‘l bilan kiritilganda uning neyro- va nefrotaksik ta'siri kuchli namoyon bo‘ladi. Shu sababli unga sezgir bo‘lgan mikroorganizmlar bilan chaqirilgan yaralarda mahalliy va ichak infeksiyalarini (enterokolitlarni) davolashda ichish uchun foydalaniladi hamda operatsiyalardan oldin ichakni qisman “sterillash” uchun qo‘llaniladi. Nojo‘ya ta'sirlari: Kamdan-kam bo‘ladi, mahalliy ta'sirlantiruvchi xossasi hisobiga dispeptik buzilishlar, ba'zan super-infeksiya. Ayrim hollarda allergik reaksiyalar. Buyrak kasal-liklarida qabul qilish mumkin emas. Daptomitsin − kimyoviy tuz

51LINKOZAMIDLAR Linkomitsin va klindamitsin − bakteriyalarda oqsil sintezi-ni buzadi va shu tufayli bakteriostatik ta'sir qiladi. Ana-eroblar, streptokokklar va stafilokokklarga nisbatan faol. Klindamitsin anaeroblarga ta'siri bo‘yicha linkomitsindan bir necha barobar kuchli va MIYdan yaxshiroq so‘riladi. Qo‘llanilishi: bakterioidlar bilan chaqirilgan kasallik-larda, osteomielitlarda parenteral yo‘l bilan 1 kunda 2 marta, enteral yo‘l bilan 4 marta kiritiladi. Meda va ichakdagi ovqat mahsulotlari ularning so‘rilishini buzadi shu sababli ovqatlanishdan 1-2 soat oldin yoki ovqatlanib bo‘lgandan 3-4 soat keyin ichish kerak. Nojo‘ya ta'sirlari: psevdomembranoz kolit (qon va shilliq aralash ich ketish, qorinda og‘riq, isitmalash). Bu disbakterioz hisobiga yuzaga chiqadi. Ba'zi h

52GLIKOPEPTIDLAR Vankomitsin − murakkab glikopeptid bo‘lib, ushbu guruhning asosiy vakili hisoblanadi. Ta'sir mexanizimi: bakteriyalar hujayra qobig‘ining sintezini buzadi va bakteritsid ta'sir ko‘rsatadi. Bundan tashqari, sitoplazmatik mebrana o‘tkazuvchan-ligini va RNK sintezini buzadi degan ma'lumotlar ham bor. Grammusbat kokklarga, shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqa-ruvchi va metitsillinga chidamli bo‘lgan strafilokokklarga ham yaxshi ta'sir ko‘rsatadi. Shuningdek, klostridiylar va korino- bakteriyalarga ham ta'sir qiladi. MIYdan yomon so‘riladi. Preparat GETdan o‘tadi, ayniqsa meningitlarda. Qo‘llanilishi: grammusbat kokklar bilan chaqirilgan kasal-liklarda, ayniqsa penitsillinga chidamli bo‘lgan shtammlar bi-lan chaqirilgan enterokolitlarda, shu jumladan, psevd

53FUZIDIY KISLOTASI Ta'sir spektri tor bo‘lgan antibiotik. Natriyli tuz sifatida qo‘llaniladi. Asosan grammusbat bakteriyalarga ta'sir ko‘rsatadi. Mikroblarda oqsil sintezini susay-tirib bakteriostatik ta'sir qiladi. MIYdan yaxshi so‘riladi. Katta miqdorda suyak to‘qimalarida to‘planadi. Jigarda parchalanadi. O‘t tarkibida ajraladi. Ko‘rsatmalar: penitsillinga chidamli bo‘lgan stafilo-kokklar bilan chaqirilgan infeksiyalarda, ayniqsa osteo-mielitlarda. Nojo‘ya ta'sirlari: dispepsiya, eshakem (terida tosh-malar), sariqlik.

54MAHALLIY QO‘LLANILADIGAN ANTIBIOTIKLAR Fyuzafyunjin (bioparoks) – mikroblarga va yallig‘lanishga qarshi faollikka ega bo‘lgan antibiotik. Kimyoviy tuzilishi bo‘yicha peptidlarga mansub. Asosan mahalliy (ingalyasiya uchun aerozol ko‘rinishida) qo‘llaniladi. Ko‘pchilik kokklarga, ay-rim anaeroblarga, mikoplazmalarga, kandida turkumidagi zam-burug‘larga samarali ta'sir ko‘rsatadi. Burun-halqum va nafas yo‘llari infeksiyalarida tavsiya etiladi. Nojo‘ya ta'sirlari: ayrim hollarda mahalliy ta'sirlanti-ruvchi samara yuzaga chiqadi. 10 kundan ortiq qo‘llanilsa disbak-terioz chaqirishi mumkin. Mupirotsid (baktroban) − ham mahalliy qo‘llaniladigan preparatlar guruhiga kiritilgan. Oqsil sintezini susayti-radi. Kichik konsentratsiyalarda bakteriostatik, kattalarida − bakteritsid samara k

Купить

Похожие документы
Sog‘liqni saqlash tizimi va uning xususiyatlari
Rentgenologik tekshirishning umumiy, xususiy va maxsus usullari
Jigarda gormonlarning zararsizlantirilishi
Qon ivishi, qon guruhlari va rezus omili
Sust boruvchi neyrovirusli infeksion kasalliklar