Dori moddalarni olinishi va tibbiyot amaliyotiga tadbiq qilish muammolari
![KIRISH
Istiqlol yillarida yaratib berilgan keng imkoniyatlar boshqa sohalar qatori farmatsevtika
sanoatini rivojlantirishda ham muhim omil bo‘ldi. Aytish joizki, sobiq tuzum davrida mazkur
yo‘nalish faoliyati talabga mutlaqo javob bermasdi. Ushbu soha mustaqillikning dastlabki
yillaridayoq, ya’ni birinchi prezidentimizning 1993 yildagi “O’zbekiston farmatsevtika sanoati
(“O’zfarmsanoat”) davlat-aksionerlik konsernini tashkil etish to‘g‘risida”gi Farmoni tufayli
iqtisodiyotning alohida tarmog‘i sifatida shakllana boshladi.
Bu yurtimizda aholi salomatligini muhofaza qilishga qaratilgan ezgu
islohotlarning yorqin ifodasi edi. Binobarin, respublikamizda sog‘liqni saqlash tizimi
hamda dori-darmon ta’minotini yanada yaxshilash masalasiga yuksak e’tibor
berilayotgani fikrimiz isbotidir. Dastlab mamlakatimizdagi mavjud 2 ta ishlab
chiqarish korxonasida, bor-yo‘g‘i, yigirma turga yaqin dori vositalari va tibbiy
buyumlar tayyorlangan, shuningdek, 2 ta ilmiy-tadqiqot instituti faoliyat yuritgan
bo‘lsa, bugungi kunga kelib ularning soni 150 tadan oshdi.[1]
Hozirgi paytda O’zbekistonda farmatsevtika faoliyatini amalga oshirish huquqini
beruvchi litsenziyaga ega bo‘lgan 130 ta korxona bor. Ushbu faoliyat dori vositalari
hamda tibbiy ehtiyojdagi buyumlarni va diagnostika vositalarini ishlab chiqarishga
yo‘naltirilgan. Ayni paytda “O’zfarmsanoat” AK o‘z tarkibida 132 ta korxonani
birlashtirgan. Bular — uchta ilmiy-tadqiqot instituti, birlashma, aksiyadorlik jamiyati,
mulkchilikning barcha shaklidagi ishlab chiqarish korxonalari, shu jumladan,
qo‘shma hamda chet el korxonalari, xususiy mas’uliyati cheklangan jamiyatlardir.
Yurtimizda dori vositalarini ishlab chiqarish va ular bilan aholi hamda davolash-
profilaktika muassasalarini ta’minlash maqsadida mazkur sohadagi ishlarni tashkil
etishning mustahkam huquqiy asoslari yaratildi. Yigirmadan ortiq qonun, bir yuz
yigirmadan ziyod me’yoriy-huquqiy hujjatlar bu yo‘nalishdagi vazifalarni hayotga
izchil tatbiq qilishda muhim huquqiy asos bo‘lmoqda. Ayniqsa, 2016 yilning 4
yanvarida “Dori vositalari va farmatsevtika faoliyati to‘g‘risida”gi O’zbekiston
Respublikasi Qonunining yangi tahrirda qabul qilinishi soha yuksalishining keyingi
bosqichini boshlab berdi.[2,19]](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_3.png?v=1)
![T a’kidlash kerakki, oxirgi o‘n yil mobaynida farmatsevtika tarmog‘iga 300 mln.
AQSh dollaridan ziyod investitsiyalar, shu jumladan, 100 mln. dollar miqdorida
to‘g‘ridan-to‘g‘ri chet el investitsiyalari jalb etildi. Bu sohani yanada ravnaq
toptirishda muhim ahamiyatga ega bo‘ldi.
Farmatsevtika korxonalari kapitalining 35,7 foizini xorijlik hamkorlar va 64,3
foizini mahalliy ishtirokchilarning ulushlari tashkil etadi.
Bugungi kunda soha korxonalari tomonidan 35 ta farmakoterapevtik guruhlarga
mansub tibbiyotning 28 ta yo‘nalishida qo‘llaniladigan 1921 nomdagi zamonaviy
dori vositalari ishlab chiqarilmoqda. Ular in’eksiya (ampula, kukunli, infuziya) uchun
eritmalar, tabletkalar, kapsulalar, surtmalar, gellar, damlamalar, siroplar va boshqalar,
shuningdek, 177 nomdagi tibbiy buyumlardir. Oxirgi yillarda tayyorlanayotgan
mahsulotlar hajmining o‘sishi 3,1 barobarni tashkil qilgani, ayniqsa, diqqatga
sazovor.[1,19]
Ayni paytda respublikada ishlab chiqarish hamda sotish hajmlari bo‘yicha
mahsulotning 84 foizi “O’zfarmsanoat” AK tarkibiga kiruvchi korxonalar tomonidan
faol amalga oshirilayotir.
Quvonarlisi, 2015 yilda aksiyadorlik konserni tarkibidagi korxonalar qiymati
742,6 mlrd. so‘mlik farmatsevtika mahsulotlarini ishlab chiqardilar, shulardan 576,3
mlrd. so‘mlik miqdoridagisi dori vositalari va 52,1 mlrd. so‘mlik tibbiy yordam
uchun mo‘ljallangan buyumlar hamda 113,7 mlrd. so‘mlik boshqa mahsulotlardir.
Yana bir misol. Ilgarilari dori vositalarini, asosan, chetdan sotib olishga majbur
edik. Bugungi kunda esa “O’zfarmsanoat” AK korxonalarining mahsulotlari 12 ta
mamlakatga eksport qilinayapti. Ana shu davlatlarda 226 nomdagi preparatlarimiz
ro‘yxatdan o‘tkazilgan. Eksport ko‘rsatkichlari ham ijobiy dinamika bilan
tavsiflanadi. Chunonchi, 2016 yilda tashqi bozorga mahsulot sotish hajmi 16,4 mln.
AQSh dollarini yoki o‘tgan yildagiga nisbatan 146,4 foizni tashkil etishi kutilayapti.
[19]](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_4.png?v=1)
![I . ADABIYOTLAR SHARXI
1.1 Dori moddalarning olinish manbalari
Dori moddalarni olishda hozirgacha tabiiy manbalar, jumladan o’simlik va
xayvon mahsulotlari, neft, toshko’mir, yoqilg’i, slants, turli minerallar, qazilma
ma'danlar va boshqa kazilmalar asosiy xomashyo bo’lib hisoblanadi.
Masalan, noorganik dori moddalarni olishda xom ashyo sifatida tabiiy minerallar,
rudalar, dengiz, ko’l va quduq suvlari, tabiiy gazlar (kislorod,azot va boshqalar),
qazilmalar hamda kimyo sanoati chiqindilaridan foydalaniladi.
1. Noorganik dori moddalarning ba'zilari tabiatda tayyor xolda ham bo’ladi:
kislorod, kalsiy sulfat, kalsiy xlorid va boshqalar. Bu dori moddalar yot
qo’shilmalardan tozalanadi. So’ngra tibbiyotda ishlatishga ruxsat etiladi. Bor kislotasi
(sassolin) bura (tinkal), asharitdan olinadi[1]
2MgO∙B 2 O 3 ∙H 2 O+ 4HCl→2H 3 BO 3 + 2MgCl 2
Yoki
Na 4 B 2 O 7 *10HO+2HCl→4H 3 BO 3 +2NaCl+5H 3 O
Eritmadan borat kislota quritish yordamida qayta kristallash yo’li bilan
ajratib olinadi.Ko’pchilik sintetik organik moddalarni olishda koks-kimyo,
urmonchilik – kimyo va neftni qayta ishlash sanoati korxonalarida, toshko’mir,
yog’och va yoqilg’i stantslarni quruq xaydash, neftning turli fraktsiyalaridan xaydab
olingan mahsulotlari ishlatiladi. Fraktsiyalardan har qaysi modda ayrim xolda
rektifikatsiya va kristallizatsiya usullari yordamida ajratib olinadi va ulardan turli dori
darmonlarni sintez qilishda boshlang’ich mahsulot sifatida foydalaniladi.
Furfurol moddasini olishda yog’och asosiy tabiiy manbalardan biri bo’lib
hisoblanadi, yog’ochni quruq xaydash yordamida atseton, sirka kislotasi va boshqa
organik moddalar olinadi. Neftni qayta ishlash mahsulotlaridan tibbiyot va
farmatsevtika amaliyotida, asosan uning tarkibidagi to’yingan uglevodorodlardan
tashkil topgan suyuq va qattiq preparatlari olinadi. Vazelin moyi, vazelin va qattiq
parafinlar ishlatiladi.[2]](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_5.png?v=1)
![2. O’simliklarning turli organlaridan (bargi, po’stlog ’ i, poyasi, ildizi, mevasi va
guli) oqsil,uglevod va efir moylaridan, yana terpenoidlar, alkaloid, glikozid,
vitaminlar va boshqa qimmatbaxo biofaol moddalar ham olinadi. Shuningdek
o’simliklardan turli ekstraktlar, galen preparatlari, qaynatma, damlama va boshqa
dori turlari tayyorlanadi. Masalan: itburun namatakdan “Xolosas”, belladona
o’simligidan “solutan”, “bekarbon”, “besalol”, “bellalgin”, “bellastezin”.
3. Dori moddalarni olishda xayvon organlaridan ham foydalaniladi, jumladan,
qora molning qalqonsimon bezidan tireoidin preparati, buyrak usti bezining miya
qismidan adrenalin, noradrenalin, shu bezning po’stloq qismidan esa turli
kortikosteroid gormonlar (dezoksikortikosteron, kortizon va boshqalar) va boshqa shu
kabi gormonlar olinadi.
4. Dori moddalarni olishda mog’orlar ham xomashyo bo’lib xizmat qiladi,
bularga antibiotiklar olishni misol qilish mumkin. Masalan, penitsillin olishda
Penicillinum chrysogenum ishlatiladi. Ushbu mog’or o’z faoliyati davomida
penitsillinning bir qancha turlarini hosil qiladi.
Masalan, penitsillin biosintez usulida quyidagicha olinadi:
1. Fermentatsiya (bijg ’ ish) jarayoni (mikroorganizmlarning hayoti faoliyatida r o’ y
beradi).
2. Kultural suyuklikdan penitsillinni ajratib olish va tozalash.
Fermentatsiya jarayoni odatda (steril sharoitda) fermentatorlarda jadal
aralashtirish va sterillangan havo yuborish bilan olib boriladi (ozuqali muxitda)
23-2 4 ℃ pH 6-6,5, minutiga 1l havo yuboriladi. Fermentatsiya 72-120 ℃ (3-5kun)
davom etadi.[9]](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_6.png?v=1)
![1.2 O’zbekiston Respublikasida dorishunoslik rivoji
Sohamiz kadrlar, shu jumladan, ilmiy kadrlar tarkibi bilan ta’minlangan, yuqori
investitsion salohiyatga ega. Xususan, kimyo texnologi, biotexnolog, muhandis,
farmatsevt kabi mutaxassislar tayyorlash bo‘yicha qator sa’y-harakatlar amalga
oshirilayotir. Qolaversa, respublikamizda klinik tadqiqotlarning rivojlangan bazasi
mavjud bo‘lib, yangi dori vositalari va faol ta’sir qiluvchi moddalarni yaratish
borasida izlanishlar olib boruvchi 8 ta ilmiy-tadqiqot instituti hamda markazlar
faoliyat ko‘rsatayapti. Oxirgi 5 yil mobaynida bu tadqiqotlar asosida 15 nomdagi
dorivor substansiyalarning, shu jumladan, 10 ta original tayyor dori vositaning
(alseum, fitogalen, triogalen, ferulong, fitopassit, gepaprot neo, pulmostim, apilon,
glitsitrinat va boshqalar) mahalliy texnologiyasi ishlab chiqilgan. O’z navbatida,
mahalliy dorivor substansiyalar hamda preparatlar ishlab chiqarilishida
qo‘llaniladigan sun’iy, o‘simlik, biotexnologik, noorganik va mineral kabi boy xom
ashyo manbalari mavjud. Kimyo industriyasi hamda turdosh ilmiy muassasalarning
eksperimental-ishlab chiqarish bazalari tomonidan ko‘rsatilayotgan yordam sohamiz
rivojida muhim omil bo‘lmoqda.
Mamlakatimizda yaratilgan qulay investitsiya muhiti zamonaviy, yuqori
texnologiyalarga asoslangan korxonalarni barpo etish bo‘yicha loyihalarni amalga
oshirish tarmoqni yanada rivojlantirish masalalarini tezkor hal qilishda g‘oyat muhim
ahamiyat kasb etayotir. Xususan, Buyuk Britaniya, Hindiston, Germaniya, Rosciya,
Bangladesh, Polsha va boshqa chet ellik hamkorlar ishtirokida tashkil etilgan
“Jurabek Laboratories”, “Asia Trade”, “Uzgermedpharm”, “Remedy Group”,
“Codepharm” qo‘shma korxonalari, “Nobel Pharmsanoat” chet el korxonasi bunga
yorqin misol bo‘la oladi.[1,18]
Istiqlol yillarida muntazam olib borilgan izlanishlar samarasi tufayli farmatsevtika
sanoati korxonalarida ishlab chiqarish ko‘lami to‘liq shakllandi, dori preparatlari
hamda tibbiy buyumlarni tayyorlash huquqiga ega, ichki bozorning yarmini, ya’ni
49,8 foizini dori vositalari bilan ta’minlay oladigan rivojlangan sohaga aylandi. Aniq
va puxta olib borilgan ishlar natijasida dori vositalarini ishlab chiqarish hajmi 46,9](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_7.png?v=1)
![mln. so‘mdan 742,6 mlrd. so‘mgacha oshdi (2015 y.). 2016 yilning birinchi yarmida
esa bu boradagi ko‘rsatkich 528,8 mlrd. so‘mni, o‘sish hajmi 122,6 foizni tashkil etdi.
O’z navbatida, 184 ta ish o‘rni yaratildi yoki prognoz ko‘rsatkichi 115 foiz bajarildi.
Davlatimiz rahbarining 2015 yil 11 fevraldagi “2015 — 2019 yillarda tayyor
mahsulotlar, butlovchi buyumlar va materiallar ishlab chiqarishni mahalliylashtirish
dasturi to‘g‘risida”gi qaroriga asosan, “O’zfarmsanoat” AK tizimidagi korxonalar
tomonidan import o‘rnini bosuvchi mahsulotlarni ishlab chiqarishni ko‘paytirish
hisobiga, chetdan mahsulotlarni import qilishni 2015 yilda 48,2 foiz (2014 yildagiga
nisbatan) yoki 47,0 mln. AQSh dollariga, 2016 yilda 51 foiz yoki 49,7 mln. AQSh
dollariga (2015 yildagiga nisbatan), 2019 yilgacha 62,5 foiz kamaytirish belgilangan.
Rejaga ko‘ra, 2015 yilda belgilangan loyihalar doirasida umumiy qiymati qariyb
50,9 mln. AQSh dollar ekvivalenti miqdorida import o‘rnini bosuvchi xaridorgir
mahsulotlar ishlab chiqarildi. Joriy yilning birinchi yarmida belgilangan loyihalarga
asosan, qiymati 176,6 mlrd. so‘mlik mahalliylashtirilgan hamda 74,5 mln. AQSh
dollarilik import o‘rnini bosuvchi mahsulotlar tayyorlandi.[2]
Jumladan, farmatsevtika bozorining faol ishtirokchisi “Jurabek Laboratories”
qo‘shma korxonasining beshta loyihasi Mahalliylashtirish dasturiga kiritilgan bo‘lib,
shu davrda korxona tomonidan umumiy qiymati 86,7 mlrd. so‘mlik -import o‘rnini
bosuvchi mahsulot ishlab chiqarildi. Mahalliylashtirish darajasi o‘rtacha 71,3 foizni
tashkil qildi.
O’z navbatida, sohada peshqadam korxonalardan “Dentafill Plyus” XK faoliyatini
qayd etish joiz. Uning to‘rtta loyihasi Mahalliylashtirish dasturiga kiritilgan bo‘lib,
2016 yilning birinchi yarmida korxona tomonidan umumiy qiymati 6,2 mlrd. so‘mlik
import o‘rnini bosuvchi mahsulot tayyorlandi. Mahalliylashtirish darajasi o‘rta
hisobda 48,8 foizni tashkil qildi. Yana bir e’tiborli jihati, korxona Mahalliylashtirish
dasturi doirasida ishlab chiqarilgan mahsulotlarni eksportga yo‘naltira boshladi.[19]
Ishlab chiqarish korxonalari — loyiha tashabbuskorlari tomonidan barcha
imkoniyat va imtiyozlardan samarali foydalanilgan holda, istiqlolimizning qutlug‘ 25](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_8.png?v=1)
![yilligi arafasida, shu yilning 8 oyi yakunida 31 loyiha bo‘yicha umumiy qiymati
317,8 mlrd. so‘mlik mahalliylashtirilgan hamda 108,1 mln. AQSh dollarilik import
o‘rnini bosuvchi mahsulot tayyorlash ko‘zda tutilgan. Joriy yilning 9 oyi yakunida 31
loyiha bo‘yicha 358,6 mlrd. so‘mlik mahalliylashtirilgan va 123,2 mln. AQSh
dollarilik import o‘rnini bosuvchi, xaridorgir mahsulot tayyorlash rejalashtirilmoqda.
Umuman, 2016 yilda 33 ta loyiha bo‘yicha jami umumiy qiymati 468,3 mlrd. so‘mlik
mahalliylashtirilgan hamda 159,3 mln. AQSh dollarilik import o‘rnini bosuvchi
mahsulotlar ishlab chiqarilishi mo‘ljallangan.[17]
1. 3 Dori moddalarni yaratilishida olimlarning qo’shgan hissasi
Tabobat sohasida katta shuhrat qozongan va o‘z davrining Jolinusi (Galeni) deb
sanalgan, Sharqning ensiklopedist olimi va yirik tabibi Ali Bakr Muhammad ibn-
Zakariyo ar-Roziy (865-925-yy.) tibbiyotning turli sohalarini, jumladan, terapiya,
jarrohlik, diagnostika, anatomiya, farmakologiya kabi ilmlami yangi g‘oya va
ixtirolar bilan boyitdi. Olim, shuningdek, tabobat bilan bog‘liq bo’lgan botanika,
farmakognoziya va kimyo fani sohasida ham ancha muvaffaqiyatlarga erishadi. Ar-
Roziyning tabobatga oid asarlaridan 36 tasi bizgacha yetib kelgan. Uning eng muhim
asarlaridan biri «Kitob al-Hoviy fit-tib» («Tibbiyotga oid bilimlar majmuasi») nomli
to‘plamidir. Unda ko‘hna davrdan to ar-Roziy zamonasigacha bo’lgan nazariy va
amaliy ma’lumotlar berilgan. Ar-Roziyning tabobatga oid yana bir yirik asar - «al-
Kunosh al-Mansuriy» («Mansurga bag’ishlangan to‘plam»)dir. Bu asar ham juda
ko‘p nazariy va amaliy masalalarni o'z ichiga olgan bo’lib, u Sharq hamda Yevropa
shifokorlariga asosiy qo’llanma sifatida xizmat qilgan.
Ar-Roziy mashhur kimyogar sifatida ayni fanga oid 26 ta asar yozgan bo’lib,
ulardan bizgacha yetib kelgan 4 tasining ichida “Kitob ul asror”(«Sirlar kitobi») va
«Sirr ul-asror» («Sirlar siri») kitobi alohida o‘rin tutadi. «Kitob ul-asror» da o‘rta asr
sharq kimyosi o‘zining to’la ifodasini topgan.[1,2]
O‘tgan asrning 30-yillarida A.E. Chichibabin, I.L.Knunyans, N.A.Preobrajenskiy,
A.P. Orexovlar tomonidan olib borilgan ilmiy izlanishlar farmatsevtik kimyo fanining](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_9.png?v=1)
![rivojlanishiga katta turtki bo‘ldi. Ayniqsa akademik A.P. Orexovning «Alkaloidlar
kimyo»si maktabining namoyondalari S.Yu.Yunusov va O.S. Sodiqovlar Markaziy
Osiyoning alkaloid saqlovchi o‘simliklarini o‘rganishda katta yutuqlarga erishdilar.
S.Yu. Y unusov tashabbusi bilan 1943-yilda O‘zR FAning o‘simlik moddalari
kimyosi instituti qoshida alkaloidlar kimyosi laboratoriyasi ochildi. 1957-yilda esa
ushbu laboratoriya asosida o‘simlik moddalari kimyosi instituti tashkil etildi.
o‘simliklaming biologik faol birikmalarini keng koMamda kompleks o'rganish
natijasida 1200 dan ortiq alkaloidlar, 500 dan ortiq glikozidlar, 300 dan ortiq
flavanoid va kumarinlar, 300 dan ortiq uglevodlar, nuklein kislotalar hamda oqsillar
ajratib olinib, ulaming kimyoviy tuzilishi va biologik faolligi o'rganib chiqildi. [2]
S.Yu.Yunusov tomonidan respublikamizda tabbiy birikmalar kimyosi bilan
shug‘ullanuvchi tadqiqotchilarning yirik maktabi yaratildi. Akademik O.S.Sodiqov
va uning shog'irdlari tomonidan anabazin, gosipol, batredin, baqagen kabi dori
preparatlari olinib, tibbiyot amaliyotiga qo’llash uchun tavsiya etildi.
Professor M.A.Azizov va uning shogirdlari tomonidan turli mikroelementlarning
biologik faol ligandlar bilan kordinatsion birikmalari sintez qilinib, ulaming tuzilishi
va biologik faolligi o‘rganildi hamda 10 dan ortiq dori preparatlari tibbiyot
amaliyotiga tatbiq etildi. Tabiiy xomashyodan yoki sintez yo'li bilan biologik faol
birikmalar olish va ulami tibbiyotga qo'llash maqsadida ilmiy izlanishlar olib
boruvchi har qanday tadqiqodchini farmatsevtik kimyogar qatoriga qo'shish
mumkinligini e’tiborga oladigan bo'lsak, Respublikamiz Fanlar Akademiyasining
S.Yu. Yunusov nomidagi O'simlik moddalari kimyosi instituti, O.S. Sodiqov
nomidagi Bioorganik kimyo instituti, Polimerlar kimyosi va fizikasi instituti,
Botanika instituti, O'zfarmsanoatga qarashli A.S. Sultonov nomidagi Kimyo va
farmatsevtika ilmiy-tadqiqot instituti, O'zR Sog’liqni saqlash vazirligiga qarashli
Toshkent farmatsevtika instituti hamda bir qator universititet va institutlaming kimyo
kafedralarida olib borilayotgan ilmiy tadqiqot ishlarining natijalari ham ushbu
fanning rivojlanishida va salohiyatining yuksalishida muhim ahamiyat kasb etmoqda.
[1,19]](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_10.png?v=1)
![Dori moddasining sintezi uchun maxsus mexanizatsiyalashtirilgan dastgohlar
MCP-15 dastgohining tuzilishi (askorbin kislota sintezi uchun mo’ljallangan)
2. 2 Vitamin tasiriga ega preparatlarning olinilishi “ А skorbin kislota”
Askorbin kislota. Vitamin C
Acidum ascorbinicum. Vitaminum C
y-lakton-2,3-degidro-L-gulon kislota.
Askorbin kislota tabiatda ko‘p tarqalgan vitaminlardan bo‘lib, u turli
o'simliklarda, ayniqsa, shivit, petrushka, qalampir, yerqalampir, na’matak chakanda,
yong'oq, qoraqat, zirk, sitrus va boshqa ko‘p o'simliklaming mevasida, bargida,
ildizida, poyasida va boshqa a’zolarida uchraydi. 1885-yilda rus fiziologi
V.V.Pashutin singa (lavsha, lotincha skorbut) kasalligining kelib chiqish sabablarini
o'rganish va uni davolash ustida ish olib borib, bu xastalik organizmda qandaydir
modda yetishmasligidan paydo bo'ladi, degan fikrga keldi.[1,3]](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_12.png?v=1)
![Preparat molekulasida ikkita asimmetrik uglerod atomi (4 va 5 holatda) borligi
sababli, u to'rt optik izomerda uchraydi. Ularning barchasi sintez qilib olingan va
isbotlangan. Ammo ulardan L-izomeri biologik faol ta’sirga ega [1]](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_13.png?v=1)
![2.3 Aromatik qator aminokislotalarini olinilishi “Novokain”
Novokainni anеstеzinga ma'lum sharoitda β - dietilaminoetanol ta'sir ettirib ham
sintez qilinadi
Novokainamidni ham p- nitrobеnzoy kislotadan quyidagi sxеma bo'yicha sintеz
qilib olinadi:
Novokain tilni jonsizlantiruvchi, taxir mazali, oq kristall kukun , suvda juda oson
eriydi, 95 % li spirtda eriydi, xloroformda qiyin eriydi, efirda esa erimaydi. [4]
Ishlatilishi
Para-aminob е nzoy kislota xosilalaridan an е st е zin, novokain va dikain tibbiyotda
og’riqsizlantiruvchi, novokainamid esa antiaritmik modda sifatida ishlatiladi.
Chinligi.
1. Azobo'yoq hosil qilishi. Bu reaksiya bo'yicha anestezin, novokain va
novokainamidlar aniqlanadi. Dikaindagi aromatik aminoguruh «yopiq», ya'ni
ikkilamchi aminoguruh holida bo'lganligi uchun azobo'yoq hosil qilmaydi [3]](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_14.png?v=1)
![2.Barcha aromatik aminlarga o'xshash anestezin, novokain va novokainamidlar
ham
bromli suv yoki yodxlorid eritmasi ta'sirida, oq cho'kma holida dibrom yoki diyod
birikmalarini hosil qiladi. [3]
2.4 Geterosiklik yadroli antibiotiklarning olinilishi “Penitsellin”
Penitsillinni biosintez usulida olish juda murakkab jarayon bo'lib, uni asosan
quyidagi ikki bosqichga bo'lish mumkin:
1) fermentatsiya jarayoni;
2) fermentatsiya jarayoni tugab bo'lgach, kultural (mikroorganizm o'stirilgan)
suyuqlikdan penitsillinni ajratib olish va tozalash.
I. Fermentatsiya jarayoni. Bu jarayon, odatda, (steril sharoitda) zanglamaydigan
po'latdan ishlangan idish (fermentator) larda jadal aralashtirish va sterillangan havo
yuborish (aeratsiya) bilan olib boriladi. Buning uchun yuqori unumli Penicillium](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_15.png?v=1)
![chrysogenium mog'orini tarkibi quyidagilardan iborat oziqli muhit va sharoitda
fermentatsiya qilinadi.
Oziqli muhit tarkibiga kiradigan moddalar (% miqdorida):
Laktoza 3 - 5%
Glukoza 1 - 2 %
Jo'xoridan tayyorlangan ekstrakt 1-4 (hajmiy %)
Kalsiy karbonat 0 ,5 -0 ,8 %
Hayvon yoki o'simlik moyi 0 ,2 -0 ,5 %
Kaliy gidrofosfat (KH2P 0 4) 0,15 %
Natriy nitrat 0,6 %
Natriy sulfit yoki natriy tiosulfat 0 ,2 -0 ,3
Magniy sulfat 0,05
Rux sulfat va ba’zi boshqa (~Fe, Si) metall tuzlaridan juda kam miqdorda.
Boshqa penitsillin turlariga nisbatan benzilpenitsillinning unuminioshirish uchun
oziqli muhitga ma’lum miqdorda fenilatsetat kislota yoki fenilatsetamid,
fenoksimetilpenitsillin unumini oshirishda esa fenoksiatsetat kislota qo'shiladi. [1]
Fermentatsiya jarayoni normal borishi uchun quyidagi eng qulay sharoit boMishi
kerak:
a) harorat 2 3 -2 4 ° bo'lishi lozim;
b) muhit pH 6 -6 ,5 ga teng bo'lishi kerak;
d) aeratsiya darajasi 1 ga teng bo'lishi kerak (1 litr fermentatsion
suyuqlikka har bir minutda 1 litr havo yuborilishi kerak);
e) fermentatsiya jarayonining to'la borish muddati 7 2 -1 2 0 soat (3-5 kungacha).](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_16.png?v=1)
![Yuqoridagi tenglamalardan ko‘rinib turibdiki, biosintez jarayonida hosil
bo’lgan aminokislotalar sistein, valin va mikroorganizmlami o ‘stirish uchun
tayyorlangan ozuqa tarkibiga maxsus qo'shilgan fenilsirka kislota va
fenoksimetilpenitsillin olishda fenoksiatsetat kislota o ‘zaro birikib, benzilpenitsillin
yoki fenoksimetilpenitsillin molekulasini hosil qiladi.[1]
2.5 Aromatik yadroli antibiotiklarning olinilishi “Levomitsetin”
Olinishi. 1. Sulfanil kislota asosida olish.
2. N-karboksimetoksianilindan olinishi:
Tasvirlanishi . Sulfanilamidlar oq yoqi oq-sargish yoqi oq-qizg’ish kristall
moddalar bo‘lib, kislota shakllari suvda erimay, organik erituvchilar, ishkor
eritmalari va kislota eritmalarida eriydi. Tuz shakllari esa suvda erib, organik
erituvchilarda erimaydi. Ularning ko‘pchiligi amfoter birikmalar. Agar
sulfanilamiddagi radikal kuchli asosli xossaga ega bo‘lsa, bunday sulfanilamid
ishkorda erimaydi. Masalan: sulgin.[2,3]
Chinligini aniqlash. 1. Azobo‘yoq hosil bo‘lish reaktsiyasi. Bu
sulfanilamidlarning birlamchi aromatik aminlar guruhiga xos reaktsiya bo‘lib,
ikkilamchi aromatik amin guruhi saqlovchi sulfanilamidlarda esa bu reaktsiya dastlab
gidrolizlab, so‘ng birlamchi aromatik amin guruhiga bajariladi.](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_18.png?v=1)
![2. Galoidlanish reaktsiyasi
3. Sulfanilamidlardagi oltingugurt atomini aniqlash uchun dori moddasi konts.
HNO 3 va 10 hissa ortik KNO 3 bilan kizdirib, kotishma holiga keltiriladi.
Miqdorini aniqlash . 1. Nitritometrik usul. Bunda ichki va tashki indikatorlar
ishlatiladi. E=Mm [3,4]
2. Kislotali-asosli titrlash usuli.
Bu usulda erituvchini to‘gri tanlash muhim ahamiyatga ega. Dissotsiatsiyalanish](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_19.png?v=1)
![konstantasi 10-7-10-8 bo‘lgan moddalar (norsulfazol) suvli-atsetonli yoqi spirtli
eritmada, rK=10-9 (ftalazol, ftazin, salazopiridazin) suvsiz sharoitda
(dimetilformamidda) titrlanadi.
Sulfanilamidlarning natriyli tuzlarini spirt-atsetonli sharoitda kislota bilan
titrlanadi
SF-usul. Streptotsid 0,001 M natriy gidroqsidda =258 nm sulgin 0,0005 M HCl da
259 nm da, sulfadimezin suvda 240 nm da, sulfadimetoqsin 0,002 M natriy
gidroksidda 270 nm, sulfapiridazin suvda 262 nm, sulfatsil natriy suvda 258 nm da,
norsulfazol 0,001 M natriy gidroqsidda 257 da yutilish beradi.
Ishlatilishi. Sulfanilamidlar bakteriostatik ta‘sirga ega bo‘lib, bu ta‘sir konkurent
antogonizm nazariyasiga asoslangan. Sulfanilamidlar kimyoviy tuzilishiga ko‘ra PAB
kislotasiga yaqin bo‘lib, mikrob hujayrasi tomonidan PAB kislota o‘rniga qabul
qilinadi va u yerdagi almashinish jarayoni izdan chiqadi.
Dori turlari . Sulfanilamidlarning kislota shakli 0,5-1,0 g tabletka, tuz shakllari 1-
10% li in’ektsion eritma, sulfatsil natriy 20-30% li eritma holida chiqariladi.
Saqlanishi. ―B ro‘yxati bo‘yicha saqlanadi.[2,4]](https://docx.uz/documents/870f161c-cc92-494c-8fbb-51138cdc2839/page_20.png?v=1)
Dori moddalarni olinishi va tibbiyot amaliyotiga tadbiq qilish muammolari