Информация о документе

Цена 3000UZS
Размер 5.3MB
Покупки 0
Дата загрузки 27 Февраль 2024
Расширение pptx
Раздел Презентации
Предмет Медицина

Продавец

Bohodir Jalolov

М-Н холинорецепторларга таъсир этувчи воситалар. М-холиномиметиклар. М-холиноблокаторлар

Купить
: - МАВЗУ М Н ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЛАРГА . - ТАЪСИР ЭТУВЧИ ВОСИТАЛАР М . - ХОЛИНОМИМЕТИКЛАР М . ХОЛИНОБЛОКАТОРЛАР . АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗ ВОСИТАЛАР ЭФФЕРЕНТ ИННЕРВАЦИЯГА ТАЪСИР ЭТУВЧИ ВОСИТАЛАР 1.ВЕГЕТАТИВ НЕРВ ТИЗИМИГА ТАЪСИР ЭТУВЧИЛАР • СИМПАТИК НЕРВЛАРГА ТАЪСИР ЭТУВЧИЛАР • ПАРАСИМПАТИК НЕРВЛАРГА ТАЪСИР ЭТУВЧИЛАР 2. СОМАТИК НЕРВ ТИЗИМИГА ТАЪСИР ЭТУВЧИЛАР Эфферент иннервациянинг тузилиши 1. Анатомик фарклар: МНСдан чикиш жойи; СНТ - кукрак-бел сигментларидан ПСНТ - краниал ва сокрал сигментлардан; ганглияларни жойлашиш жойи; ганглия олди ва орти толаларининг узунлиги; медиаторлари постсинаптик мембранадаги рецепторлар; 2. Физиологик функциялари буйича антогонист ХОЛИНЕРГИК ВА АДРЕНЕРГИК ИННЕРВАЦИЯНИНГ УМУМИЙ СХЕМАСИ. C, Th, L, S – орқа миянинг сегментлари Нерв-мушак синапсининг липид мембранаси орқали ўтувчи ион (натрий) каналчаларини ўраб оладиган оқсилли таркибий қисми (α, β, γ, δ) мавжуд. Ацетилхолин ион канали 2 молекула ацетилхолиннинг Н- холинорецептордаги 2 та α- таркибий қисми билан ўзаро таъсири натижасида очилади  постсинаптик мембрананинг қутбсизланишига (деполяризациясига) олиб келади. Ацетилхолин холин холинацетилаза ацетилкоэнзим-А холинергик нейронларнинг охирида цитоплазмада синтезланади ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЛАР  МУСКАРИНГА СЕЗГИР- М- ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЛАР  НИКОТИНГА СЕЗГИР- Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЛАР АДРЕНОРЕЦЕПТОРЛАР  Α АДРЕНОРЕЦЕПТОРЛАР  Β АДРЕНОРЕЦЕПТОРЛАРНЕРВ ОХИРИДА АЖРАЛАЁТГАН МЕДИАТОРГА КАРАБ ПОСТСИНАПТИК МЕМБРАНАДА ЖОЙЛАШГАН РЕЦЕПТОРЛАРНИНГ ТУРЛАРИ Холинорецепторларнинг локализацияси М - холинорецепторлар :  нейроэффектор синапсларнинг постсинаптик мембр-сида  ПС нерв толаларининг постганглионар кисми тугаган жойда  аъзоларда жойлашган Н-холинорецепторлар:  барча ганглияларнинг постсинаптик мембранасида  буйрак усти безининг мия кисмида  синокаротид зонада  нерв-мушак синапсларининг постсинаптик мем-сида  жойлашган 1. М- ва Н-холинорецепторларга таъсир этувчи воситалар  М- ва н-холиномиметиклар Ацетилхолин Карбахолин  М- ва н-холинолитиклар Циклодол 2. Антихолинэстераз воситалар Кайтар таъсирли Физостигмин гидрохлориди Прозерин Галантамин гидробромиди Армин Кайтмас таъсирли ФОБ 3. М-холинорецепторларга таъсир этувчи воситалар  М-холиномиметиклар (мускариномиметиклар) Пилокарпин гидрохлориди Ацеклидин  М-холиноблокаторлар (атропинсимон воситалар) Атропин сульфати Метацин Платифиллин гидротартрати Ипратропий бромиди Скополамин гидробромиди Тиотропий 4. Н-холинорецепторларга таъсир этувчи воситалар  Н-холиномиметиклар (никотиномиметиклар) Цититон Лобелин гидрохлориди  Н-холинорецепторларнинг ёки улар билан бириккан ион каналларининг блокаторлари  Ганглиоблокаторлар Бензогексоний, Пентамин, Гигроний, Пирилен, Арфонад  Кураресимон воситалар (периферик таъсирли миорелаксантлар) Тубокурарин хлорид, Панкуроний бромид, Пипекуроний бромид, Анатруксоний, Дитилин, Мелликтин Кучайтирувчи самаралар Сусайтирувчи самаралар Юракда Бўлмачаларда ўтказувчанликнинг орти-ши Брадикардия, юракнинг тўхтаб қолиши. Бўлмачалар қисқарувчанлик фаолияти-нинг пасайиши. Атриовентрикуляр ту-гунчанинг сусайиши ва блокадаси. Юрак ўтказувчи тизимидан қўзғалиш-лар ўтиш тезлигининг сусайиши Қон томирларда Скелет мушаклари ва сўлак безлари қон томирларининг кенгайиши Силлиқ мушакларида Бронх (моторикаси ва таранглигининг ортиши), ошқозон, ичак, ўт пуфаги ва ўт йўллари, кўз камалак пардаси айла-наси мушаги, кўзнинг киприксимон мушаги, қовуқ мушакларининг қисқа-риши Ошқозон, ичак ва қовуқ сфинктерларининг бўшашиши Безларда Бронхиал, ошқозон, ичак, сўлак, кўзёш ва бурун- ютқун безлари секрецияси-нинг ортиши Холинергик нервларнинг таъсирланишида кузатиладиган асосий самаралар М-Н холиномиметиклар Ацетилхолин  таъсири қисқалиги сабабли тиббиётда қўлланилмайди, аммо, экспериментал фармакология ва физиологияда кенг қўлланилади. У м- ва н- холиноренцепторларга бевосита қўзғатувчи самара келтириб чиқаради ва бунинг натижасида импульс ўтказувчанлиги кучаяди, асосан парасимпатик нервларни қўзғатгандаги ўзгаришлар юзага келади :  қорачиқ тораяди, фонтанов бўшлиғи кенгаяди,  Шлемов канали очилади, кўзнинг ичидан суюқлик оқиб чиқиш ошади,  кўзнинг ички босими пасаяди,  киприксимон мушак қисқаргани учун цинн боғлами бўшашади ва кўз гавхари қабариқ-шаклига киради. Бунда аккомадация спазми вужудга келиб, яқин жисмларни аниқ кўради.  Сўлак-безларининг фаоллиги ошади, суюқ ва кўп сўлак ажралади.  Бронхларнинг секрецияси ортиб, силлиқ-мушаклари қисқаргани учун нафас оли N-бета- Карбамоилоксиэтил)- триметиламмоний хлорид, C 6 H 15 ClN 2 O 2 : Карбахолин Табл.-0,001 г; ампула -1 мл 0,01% ва 0,025% эритмаси . Катталарга ичишга: 0,0005—0,001 г (0,5—1 мг), т/о ва м/о 0,0001—0,00025 г (0,1—0,25 мг) 2—3 махалдан кунига. в/и 0,00005 г—0,05 Глаукомада: 0,5—1 % кўзга 2—6 махалдан кунига томизилади. У ацетилхолинэстераза таъсирига чидамли бўлганлиги туфайли таъсири бир мунча давомли (1-1,5 с). Кўксув (глаукома), ичак ва қовуқнинг атониясида қўлланилади.  Таъсир механизми: У постсинаптик мембраналардаги холинорецепторларни бевосита қўзғатиши билан бирга пресинаптик мембранадан ацетилхолиннинг ажралишини ҳам маълум миқдорда кучайтиради.  Тиббиётда карбахолин глаукомада, ичак ва пешоб пуфагини атониясини бартараф қилишда қўлланилади. М- ва н-холинорецепторларни блокловчи воситалар (м-, н-холино-блокаторлар ёки м-, н-холинолитиклар)  цик Карбохолннинг 3 та кўрсатмаси: A. глаукома B. Ичак атонияси C. миастения D. Бронхиал астма E. талваса Ацетилхолин таъсиридаги 3 та ўзгариш: F. миоз G. Сўлак ажралишининг ошиши H. мидриаз I. Тер ажралишининг ошиши J. Куз ички босимининг ошиши АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗ ВОСИТАЛАР. АХ-ни гидролизловчи холинэстераза ферменти фаоллигини сусайтириб ганглия ва нейроэффектор синапсларда АХни тўпланишига олиб келадилар. Бунда АХнинг кучли ва давомли билвосита таъсири юзага чиқади - физостигмин салицилат (эзерин); - галантамин гидробромид (нивалин); - неостигмин метилсульфат (прозерин); - дистигмин (убретид). Ацетилхолинэстераза ферменти билан боғланишига кўра - қайтар таъсирли дорилар ( физостигмин, прозерин, галантамин ) - қайтмас таъсирли дорилар ( фосфакол, фосфор органик бирикмалар ) Антихолинэстераз воситаларнинг ацетилхолинэстераза ферментини фалажлаши ферментнинг анион ёки эстераза-эфир қисми билан боғланишига боғлиқдир. Антихолинэстераз воситаларнинг тиббиётда қўлланилиши : - глаукома (прозерин, физостигмин, фосфакол). Галантамин бу касалликларда ишлатилмайди, чунки маҳаллий қитиқловчи хусусиятига эга, коньюктивани шишига олиб келади; - ўтказилган полимиелитни қолдиқ ҳолатларини ва миастения билан кечувчи бошқа неврологик хасталикларда (антихолинэстераз моддалар МНСни қўзғатади ва нерв-мушак синапслари ўтказувчанлигини оширадилар) Бундай холатларда галантамин прозеринга нисбатан фаолли ТАСНИФИ ГАЛАНТАМИН ГИДРОБРОМИД -чучмомадан ажратилган алкалоид. Ацетилхолинэстеразнинг қайтар ингибитори. Бу препарат кучли антихолинэстераз фаолликка эга, кам заҳарли. терапевтик дозаларда антихолинэстераз моддалар таъсир этиш учун албатта АХ ажралиши керак, яъни қўзғалиш импульси бўлиши керак, катта дозаларда улар тўғридан-тўғри М- ва Н-холинорецепторларни қўзғатадилар.  Нерв-мушак синапсларидан нерв импульсларининг ўтказувчанлигини осонлаштиради.  ГЭБ дан яхши ўтади  Бош ва орқа рефлектор зоналарида қўзғалиш жараёнини кучайтиради  Силлиқ ва склет мушакларининг тонусини оширади ва қисқаришини кучайтиради  Хазм органлари ва тер безлари секрециясини оширади  Кураресимон моддалар таъсирида бузилган нерв-мушак ўтказувчанлигини қайта тиклайди.  миоз, аккомодация спазми, ёпиқ бурчакли глаукомад Тиббиётда ишлатилиши: Неврологияда: — нерв тизимининг травматик жарохатида; — болалар церебрал параличида; — орқа мия каслликларида (миелит, полиомиелит, энцефалитнинг полиомиелит шаклида); — неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит; — синдром Гийена-Барре; — юз нервининг идиопатик парезида; — миопатия; — кечки пешобни ушлаб туришда . Анестезиология ва хирургияда: — деполяризацияланмаган миорелаксантларга антогонист сифатида; — ичак ва сийдик пуфаги атониясини операциясидан сунг даволашда. Физиотерапияда: — периферик нерв тизими касалликларида ионофорезда Т оксикологияда: — Холиноблокаторлар, морфин ва унинг аналоглари билан интоксикация холатларида Рентгенологияда: — овқат хазм қилиш тизими ва ўт қопининг холатини аниқлашда фнукционал диагностика сифатини оширишда Тавсия қил Ёши Кунлик дозаси 1-2 ёш 0.25-1 мг (0.1-0.2 мл 0.25% эр) 3-5 ёш 0.5-5 мг (0.2-0.4 мл 0.25% ) 6-8 ёш 0.75-7.5 мг (0.3-0.42 мл 0.25%) 9-11 ёш 1-10 мг (0.5 мл 0.25% р-ра - 0.6 мл 0.5% ) 12-15 ёш 1.25-12.5 мг (0.7 мл 0.25% р-ра - 1 мл 0.5%) 15 ёшдан юқори 12.5-20 мг (0.2-0.7 мл 1% ) Даволаш курси -40-60 дней. 1-2 ой интервал, кейин 2-3 мартадан бериш мумкин. Препарат кунига 1 марта берилади. Катталарга Нивалин в/о га суткалик дозаси 10-20 мг. Рентгенологик текширувларда катталарга м/о 1-5 мг дан. Периферик нерв тизими касалликлари ва пешобнинг тутилиши бузилганда болаларга ионофорез усулида 1-2 мл 0.25% эритмаси берилади. Нохўш таъсири: МИТ да- кунгил айниши , қусиш, қоринда санчиқли оғриқ, диарея, сўлак ажралишининг купайиши, анорексия тез-тез учрайди, баъзида ичак коликаси . МНТ да- чарчаш Неостигмин метилсульфат (Прозерин) - синтетик модда бўлиб физостигминга нисбатан кам заҳар, МНСга кам таъсир этиб, скелет мушакларига кучли таъсир кўрсатади. (Прозеринга яқин аналог ДВ: Амиридин, Армин, Убретид, Дезоксипеганина гидрохлорид, Оксазил, Нейромидин) Таъсири айнан галантаминникига ўхшаш. В/о берилганда 5-15 минутда ва давомийлиги - 2,5-4 с. Фармакокинетика: туртламчи аммоний тузи хосиласи, ГЭТ дан ёмон ўтади ва марказий таъсир этмайди. Оқсиллар билан боғланиши- 15-25%. В/о ярим чиқарилиш даври - 53 минут. Жигарда метаболизмга учраб, 1 суткада 80% буйрак (50% узгармаган,30% - метаболитлар) орқали чиқади. Катталарга т/о 0,5 мг (1 мл эритма) 1-2 марта кунига. Миастения кризида катталарга внутривенно (0,9% раствором натрий хлорид) - 0,5 - 1 мл эритма юборилиб, кейин т/о га терапевти ФИЗОСТИГМИН -калабар ловияси номли заҳарли ўсимлик таркибидаги алколоид. Африкада ўсади. Бошқача номи эзерин, чунки махалий халқ тилида калабар ловияси “эзере” деб аталади Physostigmini salicylas (Кукун) Синоним : Eserini salicylas . Фармакокинетика . МИТ дан тез ва яхши сурилади (айниқса коньюктивал шиллиқ қаватдан) ва тулиқ текис тақсимланади. ГЭТ дан осон ўтади. Буйрак орқали кам миқдори ажралади. Т½ қон плазмасида — 0,5—1 с. 0,001 г физостигмин, т/о юборилганда 2 с. Да парчаланиб кетади. Парентерал юборгандан сунг 3—8 мин да эффекти кузатилиб 0,5—2 с (5 с.гача) давом этади. Глаукомада (1—2 томчи 0,25 %—1 % эр. 1—6 марта кунига) , камроқ невроген характерли тахикардияда, тиреотоксикозда; нерв-мушак касалликларида, ичак тутилишининг паралитик шаклида (т/о 0,5—1 мл 0,1 % эр. 1—2 ой), ке Кайтмас таъсирли АХЭВ ни аниқланг: а. Неостигмин б. Физостигмин в. Армин с. Галантамин д. Пиридостигмин М-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЛАРГА ТАЪСИР ЭТУВЧИ ВОСИТАЛАР. М-холинорецепторларни қўзғатувчи воситалар Заҳарли қўзиқорин-мухамор таркибидаги алкалоид-мускарин бу гуруҳ моддаларнинг энг асосий намоёндаси ҳисобланади. Лекин мускарин дори воситаси сифатида қўлланилмайди. Тиббиётда М-холиномиметиклардан пилокарпин ва ацеклидин қўлланилади. ПИЛОКАРПИН (Pilocarpini hydrocloridum). Жанубий Америкада ўсадиган тропик ўсимлик Pilocarpus pianatifolus jaborandiнинг баргидан олинадиган алкалоид. Синтез йўли билан ҳам олинган. Пилокарпин М-холинорецепторларни бевосита қўзғатиб, парасимпатик нерв системасини қўзғатилганда юзага чиқувчи ўзгаришлар чақиради. Пилокарпин, айниқса, безларнинг секрециясини кучайтиради (сўлак, тер). Амалиёт жиҳатдан пилокарпиннинг кўзга таъсири аҳамиятга эга (қорачиғни торайтиради, кўз боси Сотувдаги номи: Пилокарпин(Pilocarpinum) Халкаро кимёвий номи: (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]-2(ЗН)-фуранон (гидрохлорид) Чиқариш шакли: томчиси Таркиби 1 мл: Пилокарпин гидрохлорид – 10 мг Қўшимча моддалар бор кислота – 12,5 мг натрий гидроксид 1 М до рН 3,5-5,0 инъекция суви 1 мл АЦЕКЛИДИН (Aceclidium)- синтетик препарат бўлиб, уни маҳаллий ва резорбтив таъсиридан фойдаланилади. глаукомани даволашда (коньюктивани таъсирлантириши мумкин) МИТ аъзолар, пешоб пуфаги, бачадон атониясида ишлатилади. М-холиномиметиклар билан заҳарланганда М-холинолитиклар (атропин гуруҳи)ни қўллаш керак. М-холинорецепторларни қамалловчи воситалар (М-холиноблокаторлар) • Бу гуруҳ моддалари асосан периферик парасимпатик нерв охиридаги нейроэффектор синапсларнинг постсинаптик мембраналарида жойлашган М- холинорецепторларни блоклайдилар ва АХни улар билан бирикишига тўсқинлик қилади. • Бу гуруҳ дорилари АХни синтези, парчаланиши, ажралиб чиқишга таъсир этмайди. • М-холиномиметиклар, антихолинэстераз воситалар, ацетилхолин ва унга ўхшаш бирикмалар таъсирини сусайтиради ёки йўқотадилар. М-ХОЛИНОЛИТИКЛАР ТАСНИФИ М-холиноблокаторлар тузилишида органик бирикмаларнинг ва ароматик кислоталарнинг мураккаб эфирлари бўлиб, улар М-холинорецепторлар билан боғланади ва уларнинг активациясига йул қуймайди. Учламчи аминлар (дурман алколоиди) Атропин сульфат Скополамин гидробромид Платифиллин гидратортрат Туртламчи аминлар (синтетик) Метоциния йодид (метацин) Пирензепин (гастраципин) Ипратропия бромид (атровент) Мускаринга сезгир рецепторларни блокловчи моддалар Атропин сульфат (Atropine sulfate) Atropa Belladonnae, Hyocyаmus niger, Datura stramonium (мингдевона, бангидевона ўсимликлардан олинади) лардан олинган алкалоид. • Факат периферик ва марказий М-холинорецепторлар билан боғланиб АХ–нинг унга таъсир этишига йўл қўймайди ва шунинг учун парасимпатик нерв охиридаги нейроэффектор синапслардан қўзғалиш импульслари ўтмайди. • Натижда парасимпатик нерв тонуси пасаяди ва симпатикники ошади: Фармакодинамикаси • Органларнинг силлиқ мушаклари тонусини сусайтиради (бронхлар, қорин бўшлиғи органлари, бачадон, сийдик йўли) безлардан секреция ажралишини камайтиради ( сўлак, меъда, бронхлар, меъда ости ва тер безлари) • юрак қисқаришлар сонини оширади (тахикардия) • цилиар мушаклар бўшашади, цинн боғлами таранглашиб кўз гавҳари ясси шаклга киради, узоқдаги Қўлланилиши т/о, м/о , в/и —0,25–1 мг. • 12 бармоқ ичак ва меъда ярасида • пилороспазм, холецистит, холестазда • ичак ва сийдик йуллари спазмида • брадиаритмияда адашган нерв тонуси ошганда операциядан ва наркоздан олдин (бронхо- ва ларингоспазм, сўлак ва бронх безлари тонусини камайтиришда, вагус кардиал рефлексларни камайтиришда) • МИТ нинг рентгенологик текширувларида • Холиномиметиклардан захарланганда (фосфорорганик бирикмалар) • бронхиал астмада • бронхитда (кўп шиллиқ ажралганда) Нохўш таъсири Оғиз қуриши, кўз гавхарининг катталашиши, аккомодация парези, тахикардия, диурезнинг қийинлашиши, ичак атонияси, бош айланиши, бош оғриғи Офтальмологияда (ирит,иридоциклитда кўз диагностикасида)  Кардиология (брадиаритмия, АВ блокада)  Пульмонология (БА)  Гастроэнтерологии (Меъда ва 12 ба Белладонна экстракти- МИТ силлиқ мушакларининг, холецистит, холестаз спазмида ичишга ва ректал шамча шаклида қўлланилади. Скополамин — алкалоид, атропинга ўхшаш таъсирга эга. Фарқи: терапевтик дозада МНТ га сусайтирувчи седатив таъсир этади. МНТ даги вестибуляр аппарат фаоллигини хам сусайтиради ва мувозанат бузилганда («Аэрон» таблеткаси денгиз ва хаво касаллигида) ишлатилади. Таъсир давомийлиги- 6 с. Узоқ муддатли сафарда унинг трансдермал (қулоқ орқа терисига ёпиштирилади) шаклда пластири (72 с.) ишлатилади. Атропин ишлатиладиган касалликларда хам ишлатилади. Тропикамид офтальмологияда кўз томчиси шаклида диагностик мақсадда ишлатилади. . Мидриаз ва циклоплегия 20—30 минда кузатилади. 2—4 с. таъсир этади.. Офтальмологияда гоматропин, циклопентолат ( 24 с.) хам ишлатилади. Ипратропи ЭЪТИБОРИНГИЗ УЧУН РАХМАТ!
Купить